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Raphin1

货号 T7820Cas号 2022961-17-5 一键复制产品信息纯度: 99.39%
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Raphin1 是一种口服具有活力的、可透过血脑屏障的、选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B(R15B) 抑制剂。它与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。它可减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。

Raphin1

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纯度: 99.39%

货号 T7820Cas号 2022961-17-5

Raphin1 是一种口服具有活力的、可透过血脑屏障的、选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B(R15B) 抑制剂。它与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。它可减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。

Raphin1
其他形式的 “Raphin1”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 111
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5 mg
¥ 266
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10 mg
¥ 413
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25 mg
¥ 749
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50 mg
¥ 1,120
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100 mg
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¥ 2,350
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颜色: 白色
性状: Solid
资源下载: COA HNMR LCMS产品操作手册

产品介绍


Raphin1 AI Summary
Raphin1 exhibits a diverse range of bioactivities. It has cytotoxic activity against NIH3T3 cells with an EC50 > 60000.0 nM and demonstrates potency in various assays. It functions as a lipid storage modulator, inhibits Trypanosoma cruzi replication, L3MBTL1, chronic active B-cell receptor signaling, Histone Lysine Methyltransferase G9a, and various viruses including Lassa Virus and Marburg Virus. It also acts as an antagonist of the Neuropeptide S receptor, an inverse agonist for the GLP-1 receptor, and a small molecule activator of BRCA1 expression. Additionally, it induces synthetic lethality in tumor cells and antagonizes cAMP-regulated guanine nucleotide exchange factor 3 (EPAC1). The compound also exhibits inhibitory activity against amino-terminal MBP-tagged/carboxy-terminal His6-tagged human PPP1R15A and PPP1R15B with IC50 values of 977.0 nM and 33.0 nM, respectively, and inhibits MELK with an IC50 of 200.0 nM..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Raphin1 is an orally bioavailable, selective inhibitor of the regulatory phosphatase PPP1R15B (R15B).
靶点活性
R15B-PP1c holophosphatase:Kd:33 nM
化学信息
分子量231.08
分子式C8H8Cl2N4
CAS No.2022961-17-5
SmilesNC(=N)N\N=C\c1cccc(Cl)c1Cl
密度1.49 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (540.94 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (17.31 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.3275 mL21.6375 mL43.2751 mL216.3753 mL
5 mM0.8655 mL4.3275 mL8.6550 mL43.2751 mL
10 mM0.4328 mL2.1638 mL4.3275 mL21.6375 mL
20 mM0.2164 mL1.0819 mL2.1638 mL10.8188 mL
50 mM0.0866 mL0.4328 mL0.8655 mL4.3275 mL
100 mM0.0433 mL0.2164 mL0.4328 mL2.1638 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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