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ALR2-IN-9

货号 T213064Cas号 2135481-84-2 一键复制产品信息
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ALR2-IN-9 是一种有效的 ALR2 抑制剂 (IC50= 21.8 nM),具有卓越的抗氧化活性 (DPPH 自由基清除的 EC50 值为 2.8 μM)。它通过直接与活性氧 (ROS) 和活性氮 (RNS) 相互作用,阻止自由基链式反应,并作为内源性酶抗氧化调节剂调节过氧化氢酶 (CAT) 和超氧化物歧化酶 (SOD) 的功能。此外,ALR2-IN-9 通过调节 PI3K/Akt/Nrf2 通路抑制高血糖诱导的线粒体超氧化物过量生成,并在体内模型中改善 CuSO4 和 H2O2 引发的氧化应激。它还通过调控 PMK-1 等应激反应基因,延长秀丽隐杆线虫的寿命,是一种前景看好的抗衰老候选药物,并可用于糖尿病并发症研究。

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货号 T213064Cas号 2135481-84-2

ALR2-IN-9 是一种有效的 ALR2 抑制剂 (IC50= 21.8 nM),具有卓越的抗氧化活性 (DPPH 自由基清除的 EC50 值为 2.8 μM)。它通过直接与活性氧 (ROS) 和活性氮 (RNS) 相互作用,阻止自由基链式反应,并作为内源性酶抗氧化调节剂调节过氧化氢酶 (CAT) 和超氧化物歧化酶 (SOD) 的功能。此外,ALR2-IN-9 通过调节 PI3K/Akt/Nrf2 通路抑制高血糖诱导的线粒体超氧化物过量生成,并在体内模型中改善 CuSO4 和 H2O2 引发的氧化应激。它还通过调控 PMK-1 等应激反应基因,延长秀丽隐杆线虫的寿命,是一种前景看好的抗衰老候选药物,并可用于糖尿病并发症研究。

ALR2-IN-9
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产品介绍


生物活性
产品描述
ALR2-IN-9 is a potent inhibitor of ALR2 with an IC50 of 21.8 nM, demonstrating excellent antioxidant activity with an EC50 of 2.8 μM in DPPH free radical scavenging. It directly interacts with reactive oxygen (ROS) and reactive nitrogen species (RNS), blocking free radical chain reactions, and acts as an endogenous enzyme antioxidant regulator to modulate catalase (CAT) and superoxide dismutase (SOD) enzyme functions. By influencing the PI3K/Akt/Nrf2 pathway, ALR2-IN-9 inhibits excessive mitochondrial superoxide production induced by hyperglycemia in vitro and ameliorates oxidative stress induced by CuSO4 and H2O2 in vivo models. The compound also extends the lifespan of *Caenorhabditis elegans* by regulating stress response genes such as PMK-1 and shows potential as an anti-aging candidate. ALR2-IN-9 can be utilized in diabetes complication research.
体外活性

ALR2-IN-9 (compound 5N-D) 在浓度为 2.5-10 μM、作用 24 小时时,可以改善由高血糖引发的人晶状体上皮细胞 (HLECs) 的功能损伤并降低其 ROS 水平。以 10 μM 浓度处理 24 小时后,该化合物通过激活 PI3K/Akt 通路,能保护 HLECs 免受高糖的损害,并逆转高血糖导致的 Nrf2、HO-1 和 NQO-1 基因表达水平的降低。在斑马鱼幼体实验中,ALR2-IN-9 展示了在 10 μM 浓度下、1 小时处理条件下,通过显著减弱 CuSO4 引起的 ROS 水平升高,表现出良好的抗氧化作用。此外,ALR2-IN-9 在 0.2% 和 0.4% wt% 浓度、8 天的持续作用下,可延长秀丽隐杆线虫在氧化应激下的平均寿命,提高 SOD 和 CAT 活性以及降低 MDA 水平。在 0.4% wt% 浓度、8 天条件下,该化合物还可降低线虫体内的 ROS 水平,逆转 H2O2 介导的 AKT-1、SIR-2.1、DAF-16 和 AGE-1 基因表达的抑制,并进一步促进 H2O2 诱导的 SKN-1 和 PMK-1 基因的表达上调。

化学信息
分子量480.52
分子式C25H28N4O6
CAS No.2135481-84-2
SmilesC(=C(/C(NCCCNC([C@@H](COCC1=CC=CC=C1)NC(C)=O)=O)=O)\C#N)\C2=CC(O)=C(O)C=C2
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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