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HLB-0532259

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货号 T204754Cas号 2566733-45-5

HLB-0532259 是一种 PROTAC 降解剂，能够降解 Aurora-A 和 N-Myc。在非 MYCN 扩增的 MCF-7 细胞中，其可实现 Aurora-A 的降解，DC50 为 20.2 nM；同时在 MYCN 扩增的 SK-N-BE 和 Kelly 细胞中，它可以降解 N-Myc，DC50 分别为 179 nM 和 229 nM。HLB-0532259 在小鼠模型中呈现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon)

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HLB-0532259 是一种 PROTAC 降解剂，能够降解 Aurora-A 和 N-Myc。在非 MYCN 扩增的 MCF-7 细胞中，其可实现 Aurora-A 的降解，DC50 为 20.2 nM；同时在 MYCN 扩增的 SK-N-BE 和 Kelly 细胞中，它可以降解 N-Myc，DC50 分别为 179 nM 和 229 nM。HLB-0532259 在小鼠模型中呈现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon)

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产品介绍

生物活性
产品描述
HLB-0532259 is a PROTAC degrader that targets the degradation of Aurora-A and N-Myc. In non-MYCN amplified MCF-7 cells, it degrades Aurora-A with a DC50 of 20.2 nM, and in MYCN amplified SK-N-BE and Kelly cells, it degrades N-Myc with DC50 values of 179 nM and 229 nM, respectively. HLB-0532259 has demonstrated antitumor activity in mouse models. (Pink: ligand for target protein; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligaseCereblon)
化学信息
分子量748.827
分子式C40H44N8O7
CAS No.2566733-45-5
SmilesO=C(NCCCCCCOC1=CC=CC=2C(=O)N(C(=O)C12)C3C(=O)NC(=O)CC3)C4=CC=C(C=C4)NC=5N=CC=6C=C(C(=O)N(C)C)N(C6N5)C7CCCC7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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