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PF-04880594

产品编号 T21602 CAS 1111636-35-1

PF-04880594 是一种有效的、选择性的 RAF 抑制剂，可抑制野生型和突变型 BRAF 和 CRAF。 PF-04880594 具有抗肿瘤活性。

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PF-04880594, CAS 1111636-35-1

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

产品描述	PF-04880594 is a potent and selective RAF inhibitor which inhibits both wild-type and mutant BRAF and CRAF. PF-04880594 exhibits antitumor activity [1].
体外活性	PF-04880594 (100 nM, 48 h) causes ERK activation and stimulation of IL-8 release, both blocked by the treatment of PD-0325901 [1]. Western Blot Analysis [1] Cell Line: HL-60 Concentration: 100 nM alone or in combination with 100 nM PD-0325901 Incubation Time: 48 h Result: Induced ERK phosphorylation and induced IL-8 production. PD-0325901 treatment blocked the induction.
体内活性	PF-04880594 (10 mg/kg) induces ERK phosphorylation and BRAF-CRAF dimerization in multiple epithelial tissues in mice and the induction can be attenuated by PD0325901 [1]. PF-04880594 (0-40 mg/kg, twice daily for 3 weeks) induces epithelial hyperplasia in mice, whereas PD0325901 prevents the induction [1]. Animal Model: Nude mice [1] Dosage: 10 mg/kg alone or in combination with 0.5 mg/kg PD-0325901 Administration: An am and pm dose on day 1 and then an am dose on day 2 approximately 2 hours before the animals were necropsied and the tissues harvested Result: Induced ERK phosphorylation in urinary bladder, tongue, skin, and esophagus tissues. The induction of ERK phosphorylation was attenuated by cotreatment with 0.5 mg/kg PD0325901. Animal Model: Nude mice (6–8 weeks old) [1] Dosage: 10, 20 and 40 mg/kg alone or in combination with 0.1, 0.3, 0.5, 1.0, or 2.5 mg/kg PD-0325901 Administration: Twice daily for 3 weeks Result: Tissues treated with the RAF inhibitor alone display the microscopic pathology typical of unopposed BRAF inhibition. Hyperplasia in nonglandular stomach epithelium was blocked by PD-0325901.

分子量	394.39
分子式	C19H16F2N8
CAS No.	1111636-35-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

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PF-04880594 1111636-35-1 PF 04880594 PF04880594 Inhibitor inhibitor inhibit

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