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GSK-3 inhibitor 4

产品编号 T77341 CAS 2227279-83-4

GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3，CDK2 和 CDK5 三重抑制剂，对 GSK-3β，GSK-3α，CDK2 和 CDK5 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.56 nM ，0.45 nM ，0.47 μM，0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 可有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于研究阿尔茨海默症。

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GSK-3 inhibitor 4, CAS 2227279-83-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,350	现货
5 mg	￥ 7,000	现货
10 mg	￥ 8,550	现货
25 mg	￥ 11,240	现货
50 mg	￥ 13,800	现货
100 mg	￥ 17,500	现货
500 mg	￥ 27,300	现货

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产品描述	GSK-3 inhibitor 4 is an orally active and brain-permeable triple inhibitor of GSK-3, CDK2 and CDK5 with inhibitory effects on GSK-3β, GSK-3α, CDK2 and CDK5, with IC50 values of 0.56 nM, 0.45 nM, 0.47 μM, 0.68 μM, respectively.GSK-3 inhibitor 4 can effectively reduce Tau protein levels. GSK-3 inhibitor 4 can effectively reduce the level of Tau protein.GSK-3 inhibitor 4 can be used in the study of Alzheimer's disease.
靶点活性	GSK-3α:0.45 nM, CDK5:0.68 μM, CDK2:0.47 μM, GSK-3β:0.56 nM
体外活性	GSK-3 inhibitor 4 (compound 40) is effective against CDK2 (840-fold, IC50 = 0.47 μM), CDK5 (1200-fold, IC50 = 0.68 μM), GSK-3β (IC50 = 0.56 nM), and GSK-3α (IC50 = 0.45 nM) exhibits excellent selectivity.[1] GSK-3 inhibitor 4 has good permeability and shows a high ability to bind to plasma proteins and brain tissue due to its lipophilicity.[1]
体内活性	GSK-3 inhibitor 4 (10 mg/kg; p.o.) reduced pTau396 by 37% when the nanosuspension was administered orally at a dose of 10 mg/kg.[1] GSK-3 inhibitor 4 (2 mg/kg, i.v.; 10 mg/kg, p.o.) exhibits low-moderate clearance, ranging from 15.8 to 23.3 mL/min/kg, and is well absorbed when administered orally as a solution.[1]

分子量	403.38
分子式	C22H15F2N5O
CAS No.	2227279-83-4

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hartz RA, et al. Discovery of 2-(Anilino)pyrimidine-4-carboxamides as Highly Potent, Selective, and Orally Active Glycogen Synthase Kinase-3 (GSK-3) Inhibitors. J Med Chem. 2023 Jun 8;66(11):7534-7552.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK-3 inhibitor 4 2227279-83-4 Cell Cycle/Checkpoint PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells GSK-3 CDK GSK3inhibitor4 Inhibitor inhibitor inhibit

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