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GSK-3 inhibitor 4

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产品编号 T77341Cas号 2227279-83-4

GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3，CDK2 和 CDK5 三重抑制剂，对 GSK-3β，GSK-3α，CDK2 和 CDK5 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.56 nM ，0.45 nM ，0.47 μM，0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 可有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于研究阿尔茨海默症 。

GSK-3 inhibitor 4

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纯度: 99.41%

产品编号 T77341Cas号 2227279-83-4

GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3，CDK2 和 CDK5 三重抑制剂，对 GSK-3β，GSK-3α，CDK2 和 CDK5 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.56 nM ，0.45 nM ，0.47 μM，0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 可有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于研究阿尔茨海默症 。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 2,350
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5 mg
¥ 6,370
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10 mg
¥ 8,550
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25 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK-3 inhibitor 4 is an orally active and brain-permeable triple inhibitor of GSK-3, CDK2 and CDK5 with inhibitory effects on GSK-3β, GSK-3α, CDK2 and CDK5, with IC50 values of 0.56 nM, 0.45 nM, 0.47 μM, 0.68 μM, respectively.GSK-3 inhibitor 4 can effectively reduce Tau protein levels. GSK-3 inhibitor 4 can effectively reduce the level of Tau protein.GSK-3 inhibitor 4 can be used in the study of Alzheimer's disease.
靶点活性
GSK-3β:0.56 nM, GSK-3α:0.45 nM, CDK5:0.68 μM, CDK2:0.47 μM
体外活性

GSK-3 inhibitor 4针对CDK2（840倍，IC50=0.47μM）、CDK5（1200倍，IC50=0.68μM）、GSK-3β（IC50=0.56nM）及GSK-3α（IC50=0.45nM）展现出极佳的选择性。[1] 该抑制剂因其亲脂性，具有良好的渗透性，并显示出高度结合血浆蛋白和大脑组织的能力。[1]

体内活性

GSK-3 inhibitor 4（10 mg/kg；p.o.）通过口服纳米悬浮液形式给药，剂量为10 mg/kg时，能将pTau396降低37%。GSK-3 inhibitor 4（2 mg/kg，i.v.；10 mg/kg，p.o.）展现了低至中等的清除率，其范围为15.8至23.3 mL/min/kg，当以溶液形式口服给药时，吸收良好。[1]

化学信息
分子量403.38
分子式C22H15F2N5O
CAS No.2227279-83-4
SmilesN(C(=O)C1=NC(NC2=CC=C(F)C=C2)=NC=C1)C=3C(=CC=NC3)C4=CC=C(F)C=C4
密度1.401 g/cm3 at 20℃ (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (123.95 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4791 mL12.3953 mL24.7905 mL123.9526 mL
5 mM0.4958 mL2.4791 mL4.9581 mL24.7905 mL
10 mM0.2479 mL1.2395 mL2.4791 mL12.3953 mL
20 mM0.1240 mL0.6198 mL1.2395 mL6.1976 mL
50 mM0.0496 mL0.2479 mL0.4958 mL2.4791 mL
100 mM0.0248 mL0.1240 mL0.2479 mL1.2395 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

GSK3inhibitor4GSK-3 inhibitor 4GSK-3GSK3CDK5CDK2

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4个月前
5.0
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评论内容

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