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ISM7594

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货号 T211668Cas号 3025799-76-9

ISM7594 是一种能够口服的FGFR2/3抑制剂。它在不同FGFR2或FGFR3改变的癌细胞系中表现出广泛的抗增殖效果,涵盖了FGFR2/3的扩增、融合和突变形式,如BaF3-TEL-FGFR2-V564F (IC50= 0.067 nM) 和BaF3-TEL-FGFR2-V564I (IC50= 2 nM)。ISM7594 能以剂量依赖性方式抑制肿瘤的生长,并适用于研究存在FGFR2/3异常的晚期实体瘤。

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ISM7594 是一种能够口服的FGFR2/3抑制剂。它在不同FGFR2或FGFR3改变的癌细胞系中表现出广泛的抗增殖效果,涵盖了FGFR2/3的扩增、融合和突变形式,如BaF3-TEL-FGFR2-V564F (IC50= 0.067 nM) 和BaF3-TEL-FGFR2-V564I (IC50= 2 nM)。ISM7594 能以剂量依赖性方式抑制肿瘤的生长,并适用于研究存在FGFR2/3异常的晚期实体瘤。

规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
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10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
ISM7594 is an orally active FGFR2/3 inhibitor demonstrating broad-spectrum antiproliferative capabilities in cancer cell lines with FGFR2 or FGFR3 alterations, such as amplification, fusion, and mutation (e.g., BaF3-TEL-FGFR2-V564F with an IC50 of 0.067 nM, BaF3-TEL-FGFR2-V564I with an IC50 of 2 nM). It inhibits tumor growth in a dose-dependent manner and is suitable for research on advanced solid tumors with FGFR2/3 abnormalities.
靶点活性
FGFR1:118.4 nM
体外活性

ISM7594 (0.01-1000 nM) 对 FGFR2 (IC 50 = 1.7 nM) 和 FGFR3 (IC 50 = 12.4 nM) 的抑制效果显著优于对照 RE1。此化合物对于多种 FGFR2 突变体展现了强大的抑制作用,如 V564I (IC 50 = 4.4 nM) 和 V564F (IC 50 = 0.22 nM)。在 Caco-2 试验中,ISM7594 显示出高上皮渗透性和低外排比率。ISM7594 (0.152-1000 nM,2 h) 能有效抑制胃腺癌 (SNU-16) 和膀胱癌 (RT4) 细胞中的 FGFR 和 ERK 磷酸化。ISM7594 (10 μM,72 h) 在多种细胞系中具有抗增殖活性,包括 FGFR2/3 突变的 BaF3 细胞、胃癌、乳腺癌、子宫内膜癌、膀胱癌、多发性骨髓瘤和肝癌细胞。IC 50 值分别为 BaF3-TEL-FGFR2 (0.17 nM)、BaF3-TEL-FGFR3 (14 nM)、BaF3-FGFR3-TACC (81 nM)、BaF3-TEL-FGFR2-V564F (0.067 nM)、BaF3-TEL-FGFR2-V564I (2 nM)、BaF3-FGFR3-TACC3-G370C-K650E (34.7 nM);胃癌细胞 KATO-III (3.97 nM)、SNU-16 (1.6 nM)、SNU1 (3.69 nM);乳腺癌细胞 SUM52PE (5.5 nM)、MCF-7 (8.77 μM);子宫内膜癌细胞 AN3CA (7.18 nM)、MFE280 (73.7 nM);膀胱癌细胞 RT112-84 (19.8 nM)、RT4 (13.9 nM)、UM-UC-14 (71 nM)、T24 (5.86 μM)、UM-UC-3 (8.21 μM);多发性骨髓瘤细胞 OPM-2 (81.6 nM)、U266 (5.28 μM);肝癌细胞 Li-7 (2.34 μM)。ISM7594 (1000 nM) 对 FGFR1 的抑制表现出选择性,抑制率达到92.9%。

体内活性

ISM7594 (3-30 mg/kg,灌胃,每日一次或两次,持续 21 天) 在 FGFR2 或 FGFR3 驱动的细胞来源的小鼠皮下移植瘤模型中表现出剂量依赖性的肿瘤抑制作用。

化学信息
分子量540.52
分子式C29H22F2N6O3
CAS No.3025799-76-9
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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