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ISM7594 是一种能够口服的FGFR2/3抑制剂。它在不同FGFR2或FGFR3改变的癌细胞系中表现出广泛的抗增殖效果,涵盖了FGFR2/3的扩增、融合和突变形式,如BaF3-TEL-FGFR2-V564F (IC50= 0.067 nM) 和BaF3-TEL-FGFR2-V564I (IC50= 2 nM)。ISM7594 能以剂量依赖性方式抑制肿瘤的生长,并适用于研究存在FGFR2/3异常的晚期实体瘤。

ISM7594 是一种能够口服的FGFR2/3抑制剂。它在不同FGFR2或FGFR3改变的癌细胞系中表现出广泛的抗增殖效果,涵盖了FGFR2/3的扩增、融合和突变形式,如BaF3-TEL-FGFR2-V564F (IC50= 0.067 nM) 和BaF3-TEL-FGFR2-V564I (IC50= 2 nM)。ISM7594 能以剂量依赖性方式抑制肿瘤的生长,并适用于研究存在FGFR2/3异常的晚期实体瘤。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
ISM7594 相关产品
| 产品描述 | ISM7594 is an orally active FGFR2/3 inhibitor demonstrating broad-spectrum antiproliferative capabilities in cancer cell lines with FGFR2 or FGFR3 alterations, such as amplification, fusion, and mutation (e.g., BaF3-TEL-FGFR2-V564F with an IC50 of 0.067 nM, BaF3-TEL-FGFR2-V564I with an IC50 of 2 nM). It inhibits tumor growth in a dose-dependent manner and is suitable for research on advanced solid tumors with FGFR2/3 abnormalities. |
| 靶点活性 | FGFR1:118.4 nM |
| 体外活性 | ISM7594 (0.01-1000 nM) 对 FGFR2 (IC 50 = 1.7 nM) 和 FGFR3 (IC 50 = 12.4 nM) 的抑制效果显著优于对照 RE1。此化合物对于多种 FGFR2 突变体展现了强大的抑制作用,如 V564I (IC 50 = 4.4 nM) 和 V564F (IC 50 = 0.22 nM)。在 Caco-2 试验中,ISM7594 显示出高上皮渗透性和低外排比率。ISM7594 (0.152-1000 nM,2 h) 能有效抑制胃腺癌 (SNU-16) 和膀胱癌 (RT4) 细胞中的 FGFR 和 ERK 磷酸化。ISM7594 (10 μM,72 h) 在多种细胞系中具有抗增殖活性,包括 FGFR2/3 突变的 BaF3 细胞、胃癌、乳腺癌、子宫内膜癌、膀胱癌、多发性骨髓瘤和肝癌细胞。IC 50 值分别为 BaF3-TEL-FGFR2 (0.17 nM)、BaF3-TEL-FGFR3 (14 nM)、BaF3-FGFR3-TACC (81 nM)、BaF3-TEL-FGFR2-V564F (0.067 nM)、BaF3-TEL-FGFR2-V564I (2 nM)、BaF3-FGFR3-TACC3-G370C-K650E (34.7 nM);胃癌细胞 KATO-III (3.97 nM)、SNU-16 (1.6 nM)、SNU1 (3.69 nM);乳腺癌细胞 SUM52PE (5.5 nM)、MCF-7 (8.77 μM);子宫内膜癌细胞 AN3CA (7.18 nM)、MFE280 (73.7 nM);膀胱癌细胞 RT112-84 (19.8 nM)、RT4 (13.9 nM)、UM-UC-14 (71 nM)、T24 (5.86 μM)、UM-UC-3 (8.21 μM);多发性骨髓瘤细胞 OPM-2 (81.6 nM)、U266 (5.28 μM);肝癌细胞 Li-7 (2.34 μM)。ISM7594 (1000 nM) 对 FGFR1 的抑制表现出选择性,抑制率达到92.9%。 |
| 体内活性 | ISM7594 (3-30 mg/kg,灌胃,每日一次或两次,持续 21 天) 在 FGFR2 或 FGFR3 驱动的细胞来源的小鼠皮下移植瘤模型中表现出剂量依赖性的肿瘤抑制作用。 |
| 分子量 | 540.52 |
| 分子式 | C29H22F2N6O3 |
| CAS No. | 3025799-76-9 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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