Name: PROTAC ERα Degrader-12
Brand: TargetMol
SKU: T210833
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品介绍

生物活性

产品描述	PROTACERα Degrader-12 is a potent and highly selective ERα PROTAC degrader. It exhibits antiproliferative effects on various wild-type and mutant ERα breast cancer cell lines, causing cell cycle arrest and inducing apoptosis. PROTACERα Degrader-12 demonstrates excellent antitumor and ERα degradation activity and is suitable for breast cancer research.
体外活性	PROTAC ERα Degrader-12 (Compound CP03) 在 MCF-7 细胞中展现出强效降解活性，其DC 50为1.02 μM（0.1-10 μM，24小时）。此外，PROTAC ERα Degrader-12 在相同细胞系中表现出抗肿瘤活性，IC 50 值为0.17 μM（0.01-100 μM，24小时）。在人肝微粒体和血浆中，该化合物表现出显著稳定性，并且血浆蛋白结合率达到97.8%。在MCF-7细胞中使用1-5 μM处理48小时后，PROTAC ERα Degrader-12 能够阻滞细胞周期于G1期，并诱导细胞大量死亡和损伤。
体内活性	在小鼠 MCF-7 和 LCC-2 肿瘤异种移植模型中，PROTAC ERα Degrader-12 (Compound CP03) 以 1-4 mg/kg 的剂量每隔一天腹腔注射，共持续 26 或 33 天，显示出显著的抗肿瘤作用。