在镇咳剂中，Cloperastine具有镇咳和消肿的效能，并能放松支气管肌肉。Cloperastine同样具备类似可待因的抗组胺和具有罂粟碱样效果的活性，但不具有其麻醉效果[2]。

在麻醉的豚鼠中，Cloperastine以1 mg/kg的治疗剂量延长了QT间期和单相动作电位的持续时间，而不影响PR间期或QRS宽度[1]。Cloperastine hydrochloride在大鼠和小鼠中通过腹膜内给药时表现出相对较低的急性毒性，并且以Cloperastine fendizoate的口服给药方式毒性较小，两种给药途径的LD50在大鼠和小鼠中分别超过1000和2000 mg/kg [2]。