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HJB97

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货号 T15484Cas号 2093391-24-1

HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂，具有抗肿瘤活性。HJB97 是高亲和力的 BET 抑制剂，Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。

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HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂，具有抗肿瘤活性。HJB97 是高亲和力的 BET 抑制剂，Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。

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产品介绍

生物活性
产品描述
HJB97 is used for the design of potential PROTAC BET degrader. It also has antitumor activity. HJB97 is a high-affinity inhibitor of BET (Kis: 0.9 nM (BRD2 BD1), 0.27 nM (BRD2 BD2), 0.18 nM (BRD3 BD1), 0.21 nM (BRD3 BD2), 0.5 nM (BRD4 BD1), 1.0 nM (BRD4 BD2), respectively).
靶点活性
BRD4 BD2:1.0nM, BRD4 BD2:7.0nM, BRD3 BD1:0.18nM, BRD3 BD1:6.6nM, BRD2 BD1:0.9(ki), BRD2 BD1:3.1nM, BRD3 BD2:0.21nM, BRD3 BD2:1.9nM, Plusmn:0.01 nM （ki）, Plusmn:0.03 nM （ki）, Plusmn:0.09 nM (ki), Plusmn:0.1 nM （ki）, Plusmn:0.2 nM, Plusmn:0.2 nM (ki), Plusmn:0.4 nM, Plusmn:0.5 nM, Plusmn:0.6 nM, Plusmn:0.7 nM, BRD2 BD2:0.27nM(ki), BRD2 BD2:3.9nM, BRD4 BD1:0.5nM, BRD4 BD1:7.0nM
体外活性

HJB97是一种高效的额外末端(BET)抑制剂，具有极低的半抑制浓度(IC50，分别为BRD2 BD1的3.1 nM、BRD2 BD2的3.9 nM、BRD3 BD1的6.6 nM、BRD3 BD2的1.9 nM、BRD4 BD1的7.0 nM、BRD4 BD2的7.0 nM)。在RS4;11细胞系中，HJB97能够在300-1000 nM浓度下显著降低c-Myc水平（处理24小时）。此外，HJB97在10-1000 nM浓度范围内，经过4天的处理，有效抑制RS4;11和MOLM-13急性白血病细胞系的增长（IC50分别为24.1 nM和25.6 nM）。

化学信息
分子量500.55
分子式C26H28N8O3
CAS No.2093391-24-1
SmilesCCn1nc(cc1Nc1nc(nc2[nH]c3cc(-c4c(C)noc4C)c(OC)cc3c12)C(=O)NC)C1CC1
密度1.52 g/cm3 (Predicted)
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 27 mg/mL (53.94 mM), Sonication is recommended.
H2O: insoluble
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 2 mg/mL (4 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9978 mL9.9890 mL19.9780 mL99.8901 mL
5 mM0.3996 mL1.9978 mL3.9956 mL19.9780 mL
10 mM0.1998 mL0.9989 mL1.9978 mL9.9890 mL
20 mM0.0999 mL0.4995 mL0.9989 mL4.9945 mL
50 mM0.0400 mL0.1998 mL0.3996 mL1.9978 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

plusmnHJB-97HJB97HJB 97EpigeneticReaderDomainEpigenetic Reader DomainBRD4-BD2BRD4-BD1BRD4 BD2BRD4 BD1BRD3-BD2BRD3-BD1BRD3 BD2BRD3 BD1BRD2-BD2BRD2-BD1BRD2 BD2BRD2 BD1
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