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TG8-260

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货号 T88625Cas号 2490544-50-6

TG8-260作为一种新一代EP2拮抗剂,主要用于减缓炎症驱动的中枢神经系统及外周疾病的病理效应。研究表明,TG8-260可以显著降低匹罗卡品诱发的大鼠持续癫痫状态后海马区的神经炎症及胶质增生。此外,其药代动力学特性表明,TG8-260的血浆半衰期达2.14小时,口服生物利用度为77.3%。TG8-260亦为CYP450的有效抑制剂,能在BV2-hEP2小胶质细胞中抑制EP2受体介导的炎症基因表达,显示出其在外周炎症疾病动物模型中研究抗炎通路的潜在应用价值。

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TG8-260作为一种新一代EP2拮抗剂,主要用于减缓炎症驱动的中枢神经系统及外周疾病的病理效应。研究表明,TG8-260可以显著降低匹罗卡品诱发的大鼠持续癫痫状态后海马区的神经炎症及胶质增生。此外,其药代动力学特性表明,TG8-260的血浆半衰期达2.14小时,口服生物利用度为77.3%。TG8-260亦为CYP450的有效抑制剂,能在BV2-hEP2小胶质细胞中抑制EP2受体介导的炎症基因表达,显示出其在外周炎症疾病动物模型中研究抗炎通路的潜在应用价值。

规格价格库存数量
25 mg
¥ 10,600
现货
50 mg
¥ 13,800
现货
100 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
TG8-260 is a second-generation EP2 antagonist developed to mitigate pathology in inflammatory-driven central and peripheral nervous system disorders. In a rat model, TG8-260 reduced neuroinflammation and gliosis in the hippocampal region following pilocarpine-induced status epilepticus. Pharmacokinetic data for TG8-260 reveal a plasma half-life of 2.14 hours and an oral bioavailability of 77.3%. Furthermore, TG8-260 acts as a potent inhibitor of CYP450 and demonstrates antagonistic activity by inhibiting EP2 receptor-mediated inflammatory gene expression in BV2-hEP2 microglial cells, making it suitable for research on anti-inflammatory pathways in animal models of peripheral inflammatory diseases.
化学信息
分子量344.41
分子式C21H20N4O
CAS No.2490544-50-6
SmilesO=C(NCCC=1C=2C=CC=CC2NC1C)C=3C=CC(=CC3)C4=CN=CN4
储存&溶解度
存储In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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