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UNC9994 hydrochloride 属于多巴胺受体配体,是一种具有功能选择性的 beta-arrestin 偏向性多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂,对 D2R 的结合亲和力 Ki 为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 同时表现出对 Gi 调节的 cAMP 产生的拮抗作用,以及对 D2R/beta-arrestin-2 相互作用的部分激动活性,具有显著的抗精神病样活性。
别名 UNC9994 盐酸盐
UNC9994 hydrochloride 属于多巴胺受体配体,是一种具有功能选择性的 beta-arrestin 偏向性多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂,对 D2R 的结合亲和力 Ki 为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 同时表现出对 Gi 调节的 cAMP 产生的拮抗作用,以及对 D2R/beta-arrestin-2 相互作用的部分激动活性,具有显著的抗精神病样活性。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 4,270 | 5日内发货 |
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| 产品描述 | UNC9994 hydrochloride is a functionally selective, beta-arrestin-biased dopamine D2 receptor (D2R) agonist with a Ki of 79 nM for D2R binding. UNC9994 hydrochloride also acts as an antagonist of Gi-regulated cAMP production and a partial agonist for D2R/beta-arrestin-2 interactions, exhibiting potent antipsychotic-like activity. |
| 靶点活性 | 5-HT2A receptor:140 nM (Ki), D1 receptor:4000 nM (Ki), 5-HT1A receptor:26 nM (Ki) |
| 体外活性 | 在体外研究中,UNC9994 hydrochloride 诱导 D2 介导的 beta-arrestin-2 易位,在 Tango 实验和 DiscoveRx 实验中的 EC50 分别为 6.1 nM 和 448 nM。此外,UNC9994 hydrochloride 是 5-HT2A 和 5-HT2B 的拮抗剂,同时也是 5-HT2C 和 5-HT1A 的激动剂 [1]。 |
| 体内活性 | 在体内实验中,腹腔注射 UNC9994 hydrochloride (2.0 mg/kg) 能显著抑制野生型小鼠中由苯环己哌啶 (PCP) 诱导的高运动能力。这种抗精神病活性在 beta-arrestin-2 基因敲除小鼠中完全消失,表明其药理效应依赖于 beta-arrestin-2 信号传导通路 [1]。 |
| 别名 | UNC9994 盐酸盐 |
| 分子量 | 457.84 |
| 分子式 | C21H23Cl3N2OS |
| CAS No. | 2108826-33-9 |
| Smiles | Cl.ClC1=CC=CC(=C1Cl)C2CCN(CCCOC=3C=CC=4SC=NC4C3)CC2 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (174.73 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多