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化学蛋白质组学靶点鉴定

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化学蛋白质组学靶点鉴定优势
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多种药物筛选模型
提供超过300多种酶学/核受体/GPCR靶点的药物筛选模型
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充足的筛选资源
上千种筛选化合物库,两千万种多样性类药化合物
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高通量筛选仪器
满足数以万计规模的筛选需求,可以开展96和384等多种板型的筛选实验
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高质量服务
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化学蛋白质组学靶点鉴定

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利用光亲和标记和亲和蛋白质组分析技术(Photoaffinity Labeling–Affinity-Based Protein Profiling,PAL-ABPP)和基于活性蛋白质组分析技术(Activity-Based Protein Profiling,ABPP),提供活性化合物靶点鉴定和结合位点鉴定服务。 PAL-AfBPP技术的核心是基于亲和力的探针,这种探针根据可逆配体设计,并配备了一个特殊的光反应基团。当目标 蛋白与探针非共价结合后,通过紫外光照射,光反应基团能够使探针与蛋白质之间形成共价键。通过这种方法标记并富集与 探针结合的蛋白质,并使用活性分子作为竞争分子,在质谱分析中定量检测探针组与竞争组之间蛋白质比例的显著变化,可 以准确识别活性分子的作用靶点。

TargetMol | 反向找靶 | 计算机辅助/人工智能药物设计

ABPP主要利用一种基于反应活性的,能够与蛋白形成共价键的小分子探针,这个探针上带有报告基团,如荧光标签或者生物素标签等,可在后续处理中标记并富集蛋白。标记探针后的蛋白可通过串联质谱(LC-MS/MS)进行深入分析。在质谱数据中,比较对照组和活性分子处理组中探针标记位点的比例变化,可识别活性分子的作用靶点和亲和力。

PAL-AfBPP案例:Target and Binding Site ID (EGFR)
TargetMol | 反向找靶 | 计算机辅助/人工智能药物设计
PAL-AfBPP案例:探针结合区域位图
TargetMol | 反向找靶 | 计算机辅助/人工智能药物设计