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别名 FABP4/5 抑制剂 2
FABP4/5-IN-2 是一种高效的双重抑制剂,可同时靶向脂肪酸结合蛋白 4(fatty acid binding protein 4,FABP4)和脂肪酸结合蛋白 5(fatty acid binding protein 5,FABP5),从而显著干扰细胞内脂质转运及脂肪酸信号传导通路。由于其对脂质相关信号轴的广泛调控作用,FABP4/5-IN-2 被视为研究代谢性炎症、胰岛素抵抗以及脂质驱动性疾病分子机制的关键药理学工具,适用于体内外多种实验体系。

FABP4/5-IN-2 是一种高效的双重抑制剂,可同时靶向脂肪酸结合蛋白 4(fatty acid binding protein 4,FABP4)和脂肪酸结合蛋白 5(fatty acid binding protein 5,FABP5),从而显著干扰细胞内脂质转运及脂肪酸信号传导通路。由于其对脂质相关信号轴的广泛调控作用,FABP4/5-IN-2 被视为研究代谢性炎症、胰岛素抵抗以及脂质驱动性疾病分子机制的关键药理学工具,适用于体内外多种实验体系。

| 产品描述 | FABP4/5-IN-2 is a potent dual inhibitor of fatty acid binding protein 4 (FABP4) and fatty acid binding protein 5 (FABP5) that robustly interferes with intracellular lipid trafficking and fatty acid signaling pathways, making it a valuable pharmacological tool for investigating metabolic inflammation, insulin resistance, and lipid-driven disease mechanisms in both in vitro and in vivo experimental systems. |
| 体外活性 | FABP4/5-IN-2 作为 FABP4 和 FABP5 的强效双靶点竞争性抑制剂发挥作用。该抑制剂进入该疏水性口袋,并以高亲和力取代内源性脂质(如花生四烯酸或棕榈酸),其 Ki 值通常处于低纳摩尔范围 |
| 体内活性 | 在体内,FABP4/5-IN-2 在代谢和癌症疾病模型中展示了显著的疗效。在 ApoE-/- 小鼠(动脉粥样硬化模型)中,双重抑制通过阻止巨噬细胞积累过多的胆固醇和脂质,显著减少了泡沫细胞的形成和动脉斑块的积聚。在肥胖小鼠模型中,该处理通过抑制脂肪组织内的炎症,改善了全身胰岛素敏感性和葡萄糖耐量。此外,由于 FABP4 和 FABP5 在卵巢癌和前列腺癌等转移环境中高表达,抑制这些载体限制了恶性细胞的脂肪酸能量供应,从而在临床前模型中降低了肿瘤生长和转移潜力。 |
| 别名 | FABP4/5 抑制剂 2 |
| 分子量 | 366.8 |
| 分子式 | C19H15ClN4O2 |
| CAS No. | 1227413-92-4 |
| Smiles | O=C1C=C(N=C2NC(=NN12)C=3C=CC=CC3)COC=4C=CC=C(Cl)C4C |
| 密度 | no data available |
| 存储 |
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