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Deucravacitinib

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产品编号 T14687Cas号 1609392-27-9
别名 BMS-986165

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活，可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，IC50为1.0 nM。

Deucravacitinib
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Deucravacitinib HClT703941609392-28-0
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纯度: 99.42%

产品编号 T14687 别名 BMS-986165Cas号 1609392-27-9

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活，可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，IC50为1.0 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 638
In stock
5 mg
¥ 1,570
In stock
10 mg
¥ 2,860
In stock
25 mg
¥ 4,570
In stock
50 mg
¥ 6,770
In stock
100 mg
¥ 9,180
In stock
200 mg
¥ 12,300
In stock
500 mg
¥ 18,300
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,730
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产品介绍

生物活性
产品描述
Deucravacitinib (BMS-986165) is a highly selective, orally bioavailable, allosteric TYK2 inhibitor for the treatment of autoimmune diseases. It blocks receptor-mediated Tyk2 activation by stabilizing the regulatory JH2 domain, inhibiting IL-12/23 and type I IFN pathways. It selectively binds to the TYK2 pseudokinase (JH2) domain with an IC50 of 1.0 nM.
靶点活性
IFN-α:2–19 nM, IL-12:2–19 nM, JAK1 JH2:1 nM, Tyk2 JH2:0.2 nM, IL-23:2–19 nM
体外活性

方法：当Mirdametinib与Deucravacitinib (BMS-986165)（40μM）在JW23.3细胞中联合使用时，观察细胞生长情况。
结果：两种药物比单独使用任何一种药物都协同抑制细胞增殖并增加细胞凋亡。[4]

体内活性

方法：在临床相关浓度下，Deucravacitinib (BMS-986165)（6mg /12mg, 每日一次）治疗剂量下模拟的TYK2的日平均抑制百分比。
结果：Deucravacitinib (BMS-986165) 对 IL-2 诱导的 STAT5 磷酸化 （JAK 1/3） 和 TPO 诱导的 STAT3 磷酸化 （JAK 2/2） 的影响很小。[3]

别名BMS-986165
化学信息
分子量425.46
分子式C20H19D3N8O3
CAS No.1609392-27-9
Smiles[2H]C([2H])([2H])NC(=O)c1nnc(NC(=O)C2CC2)cc1Nc1cccc(-c2ncn(C)n2)c1OC
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 84.2 mg/mL (197.9 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3504 mL11.7520 mL23.5040 mL117.5199 mL
5 mM0.4701 mL2.3504 mL4.7008 mL23.5040 mL
10 mM0.2350 mL1.1752 mL2.3504 mL11.7520 mL
20 mM0.1175 mL0.5876 mL1.1752 mL5.8760 mL
50 mM0.0470 mL0.2350 mL0.4701 mL2.3504 mL
100 mM0.0235 mL0.1175 mL0.2350 mL1.1752 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TyrosineKinasesTyrosine KinasesTyk2 JH2Janus kinaseJAK1-JH2JAK1 JH2JAKInterleukin RelatedInterleukinInterferon-α/β receptorInterferon-alpha/beta receptorInhibitorinhibitIFNARDeucravacitinibBMS986165BMS 986165

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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