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Dexmedetomidine hydrochloride

Synonyms: 盐酸右美托咪定, Precedex, Dexmedetomidine HCl, (S)-Medetomidine hydrochloride, (+)-Medetomidine hydrochloride
货号 T6466Cas号 145108-58-3 一键复制产品信息纯度: 99.94%
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Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂,Ki值为1.08 nM。它对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex)可以通过抗炎、抗氧化和抗细胞凋亡对脓毒症刺激的急性肺损伤发挥保护作用。

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纯度: 99.94%

货号 T6466Cas号 145108-58-3

别名 盐酸右美托咪定, Precedex, Dexmedetomidine HCl, (S)-Medetomidine hydrochloride, (+)-Medetomidine hydrochloride

Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂,Ki值为1.08 nM。它对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex)可以通过抗炎、抗氧化和抗细胞凋亡对脓毒症刺激的急性肺损伤发挥保护作用。

Dexmedetomidine hydrochloride
其他形式的 “Dexmedetomidine hydrochloride”:
规格价格库存数量
5 mg
¥ 258
现货
10 mg
¥ 369
现货
25 mg
¥ 745
现货
50 mg
¥ 1,370
现货
100 mg
¥ 2,220
现货
200 mg
¥ 3,290
现货
500 mg
¥ 5,290
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 363
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex) is a potent, selective, orally active α2-adrenoceptor agonist with a Ki value of 1.08 nM. It shows 1620-fold selectivity over α1-adrenoceptors. Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex) can protect against sepsis-induced acute lung injury through anti-inflammatory, anti-oxidative, and anti-apoptotic effects.
靶点活性
α2-adrenoceptor:1.08 nM (IC50)
体外活性

方法:NR8383 肺泡巨噬细胞用 10μg/ml LPS 刺激 24 小时后, 用Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex) (0.01,0.1,1,10 ,50 μM,2小时)再处理2小时,CCK-8 测定评估不同浓度的 Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex) 预处理对 LPS 处理的 NR8383 细胞活力的影响。
结果:细胞活力随着Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex) 浓度增加而逐渐增加。[1]

体内活性

方法:使用暴露于LPS的 C57BL/6J 小鼠,先给予 Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex)(50μg/kg,腹膜内注射),研究了其是否通过在体内通过 HIF-1a/HO-1 通路调节线粒体动力学过程来提供肺保护。
结果:Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex)减轻了肺病理损伤,降低了氧化应激指数 (OSI),改善了线粒体功能障碍,上调了 HIF-1α 和 HO-1 的表达,并伴有线粒体的动态过程转变为融合。[1]

激酶实验
In vitro HDAC assay:HDAC activity is analyzed by using an HDAC assay kit. This assay is based on the ability of DU-145 nuclear extract, which is rich in HDAC activity, to mediate the deacetylation of the biotinylated [3H]-acetyl histone H4 peptide that is bound to streptavidin agarose beads. The release of [3H]-acetate into the supernatant is measured to calculate the HDAC activity. Sodium butyrate (0.25-1 mM) is used as a positive control.
别名
盐酸右美托咪定, Precedex, Dexmedetomidine HCl, (S)-Medetomidine hydrochloride, (+)-Medetomidine hydrochloride
化学信息
分子量236.74
分子式C13H16N2·HCl
CAS No.145108-58-3
SmilesCl.C[C@H](c1cnc[nH]1)c1cccc(C)c1C
密度1.17 g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (528.01 mM), Sonication is recommended.
H2O: 23.7 mg/mL (100.11 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (8.45 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.2240 mL21.1202 mL42.2404 mL211.2022 mL
5 mM0.8448 mL4.2240 mL8.4481 mL42.2404 mL
10 mM0.4224 mL2.1120 mL4.2240 mL21.1202 mL
20 mM0.2112 mL1.0560 mL2.1120 mL10.5601 mL
50 mM0.0845 mL0.4224 mL0.8448 mL4.2240 mL
100 mM0.0422 mL0.2112 mL0.4224 mL2.1120 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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