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别名 左西孟旦, OR1855, OR1259
Levosimendan (OR1259) 是一种钙增敏剂,通过以钙依赖性方式与心肌肌钙蛋白 C 结合,增加肌细胞对钙的敏感性来发挥其作用,可治疗急性失代偿性充血性心力衰竭。

Levosimendan (OR1259) 是一种钙增敏剂,通过以钙依赖性方式与心肌肌钙蛋白 C 结合,增加肌细胞对钙的敏感性来发挥其作用,可治疗急性失代偿性充血性心力衰竭。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 142 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 188 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 285 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 393 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 579 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 2,410 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 288 | 现货 |
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| 产品描述 | Levosimendan (OR1259) is a calcium sensitizer used in the management of acutely decompensated congestive heart failure. It increases the sensitivity of the heart to calcium, thus increasing cardiac contractility without a rise in intracellular calcium. Levosimendan exerts its effect by increasing calcium sensitivity of myocytes by binding to cardiac troponin C in a calcium-dependent manner. |
| 体外活性 | Levosimendan(0.03-0.1 μM)是较好的Ca2+增敏剂,而浓度为0.1到0.3 μM时,作为磷酸二酯酶抑制剂,对正性肌力作用有利. |
| 体内活性 | Levosimendan可使衰竭的人心肌细胞收缩和松弛,0.8 μM Levosimendan下的抽搐张力平均最大增加47%。Levosimendan可引起代偿性心脏衰竭患者体内血液动力学函数快速剂量依赖性增长。Levosimendan使大鼠肠系膜动脉肌细胞的静息电位明显超极化(EC50:2.9 μM),10 μM的作用最大(19.5 mV),这可能是通过激活格列本脲敏感性K+通道产生的。Levosimendan(3 μM)可使Ca50从2.73 μM减少至1.19 μM。 |
| 别名 | 左西孟旦, OR1855, OR1259 |
| 分子量 | 280.28 |
| 分子式 | C14H12N6O |
| CAS No. | 141505-33-1 |
| Smiles | C[C@H]1C(C2=CC=C(NN=C(C#N)C#N)C=C2)=NNC(=O)C1 |
| 密度 | 1.33g/cm3 |
| 颜色 | Yellow |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 45 mg/mL (160.55 mM), Sonication is recommended. H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (7.14 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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