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PROTACERα Degrader-11 是一种具内源荧光 (Ex: 366 nm, Em: 440 nm) 的选择性ERα PROTAC降解剂。它在 MCF-7 乳腺癌细胞系中表现出抗增殖活性、选择性ERα降解及荧光成像功能,并能诱导MCF-7细胞的G2/M期阻滞和凋亡 (apoptosis)。在无胸腺裸鼠中,PROTACERα Degrader-11 在500 mg/kg剂量下无急性毒性,安全性良好。该化合物适用于乳腺癌相关研究。
PROTACERα Degrader-11 是一种具内源荧光 (Ex: 366 nm, Em: 440 nm) 的选择性ERα PROTAC降解剂。它在 MCF-7 乳腺癌细胞系中表现出抗增殖活性、选择性ERα降解及荧光成像功能,并能诱导MCF-7细胞的G2/M期阻滞和凋亡 (apoptosis)。在无胸腺裸鼠中,PROTACERα Degrader-11 在500 mg/kg剂量下无急性毒性,安全性良好。该化合物适用于乳腺癌相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
PROTAC ERα Degrader-11 相关产品
| 产品描述 | PROTACERα Degrader-11 is a selective ERα PROTAC degrader with intrinsic fluorescence (Ex: 366 nm, Em: 440 nm). It demonstrates strong anti-proliferative activity, selective ERα degradation, and fluorescence imaging capability in the MCF-7 breast cancer cell line. PROTACERα Degrader-11 induces G2/M phase arrest and apoptosis in MCF-7 cells. In athymic nude mice, it shows good safety with no acute toxic reactions at a dose of 500 mg/kg. PROTACERα Degrader-11 is suitable for breast cancer research. |
| 体外活性 | PROTAC ERα Degrader-11 (Compound W2) (96 h) 在 MCF-7 细胞中的 IC 50 值为 0.19 μM,对 MCF-7 EGFR 细胞、MCF-7 D538G 细胞和 MCF-7 Y537S 细胞的 IC 50 值分别为 1.40 μM、4.31 μM 和 9.29 μM,表现出优异的细胞抑制活性。以 10 μM 的浓度,PROTAC ERα Degrader-11 在 MCF-7 细胞中随时间依赖性降解 ERα,这种作用在加入 ERα 配体 OBHSA 或 CRBN 配体后减弱。PROTAC ERα Degrader-11 在 0.5-10 μM 的浓度下(24 h)不会降解 PC9 细胞中的 ERβ。此外,PROTAC ERα Degrader-11 的荧光强度随浓度和时间增加而比例升高(0-80 μM, 10-360 min)。在 1-20 μM(48 h)的条件下,可诱导 MCF-7 细胞发生 G2/M 期阻滞并促进细胞凋亡。以 10 μM(0-60 min)的浓度,PROTAC ERα Degrader-11 在存在 ERα 时显示出较高的光稳定性,但在 0.1-20 μM 的范围内对 SD 大鼠血细胞膜无显著损伤。 |
| 体内活性 | PROTAC ERα Degrader-11 (Compound W2) (500 mg/kg,单次腹腔注射) 在无胸腺裸鼠中展现良好耐受性,即使在500 mg/kg剂量下也未显示急性毒性。 |
| 存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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