• TargetMol
    您的购物车当前为空

PROTAC ERα Degrader-11

一键复制产品信息
Rating icon 还可以
货号 T210675

PROTACERα Degrader-11 是一种具内源荧光 (Ex: 366 nm, Em: 440 nm) 的选择性ERα PROTAC降解剂。它在 MCF-7 乳腺癌细胞系中表现出抗增殖活性、选择性ERα降解及荧光成像功能,并能诱导MCF-7细胞的G2/M期阻滞和凋亡 (apoptosis)。在无胸腺裸鼠中,PROTACERα Degrader-11 在500 mg/kg剂量下无急性毒性,安全性良好。该化合物适用于乳腺癌相关研究。

PROTAC ERα Degrader-11

PROTAC ERα Degrader-11

一键复制产品信息
Rating icon 还可以
货号 T210675

PROTACERα Degrader-11 是一种具内源荧光 (Ex: 366 nm, Em: 440 nm) 的选择性ERα PROTAC降解剂。它在 MCF-7 乳腺癌细胞系中表现出抗增殖活性、选择性ERα降解及荧光成像功能,并能诱导MCF-7细胞的G2/M期阻滞和凋亡 (apoptosis)。在无胸腺裸鼠中,PROTACERα Degrader-11 在500 mg/kg剂量下无急性毒性,安全性良好。该化合物适用于乳腺癌相关研究。

规格价格库存数量
10 mg
待询
待询
50 mg
待询
待询
大包装 & 定制
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多

PROTAC ERα Degrader-11 相关产品


资源下载

产品介绍

生物活性
产品描述
PROTACERα Degrader-11 is a selective ERα PROTAC degrader with intrinsic fluorescence (Ex: 366 nm, Em: 440 nm). It demonstrates strong anti-proliferative activity, selective ERα degradation, and fluorescence imaging capability in the MCF-7 breast cancer cell line. PROTACERα Degrader-11 induces G2/M phase arrest and apoptosis in MCF-7 cells. In athymic nude mice, it shows good safety with no acute toxic reactions at a dose of 500 mg/kg. PROTACERα Degrader-11 is suitable for breast cancer research.
体外活性

PROTAC ERα Degrader-11 (Compound W2) (96 h) 在 MCF-7 细胞中的 IC 50 值为 0.19 μM,对 MCF-7 EGFR 细胞、MCF-7 D538G 细胞和 MCF-7 Y537S 细胞的 IC 50 值分别为 1.40 μM、4.31 μM 和 9.29 μM,表现出优异的细胞抑制活性。以 10 μM 的浓度,PROTAC ERα Degrader-11 在 MCF-7 细胞中随时间依赖性降解 ERα,这种作用在加入 ERα 配体 OBHSA 或 CRBN 配体后减弱。PROTAC ERα Degrader-11 在 0.5-10 μM 的浓度下(24 h)不会降解 PC9 细胞中的 ERβ。此外,PROTAC ERα Degrader-11 的荧光强度随浓度和时间增加而比例升高(0-80 μM, 10-360 min)。在 1-20 μM(48 h)的条件下,可诱导 MCF-7 细胞发生 G2/M 期阻滞并促进细胞凋亡。以 10 μM(0-60 min)的浓度,PROTAC ERα Degrader-11 在存在 ERα 时显示出较高的光稳定性,但在 0.1-20 μM 的范围内对 SD 大鼠血细胞膜无显著损伤。

体内活性

PROTAC ERα Degrader-11 (Compound W2) (500 mg/kg,单次腹腔注射) 在无胸腺裸鼠中展现良好耐受性,即使在500 mg/kg剂量下也未显示急性毒性。

储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

Related Tags: buy PROTAC ERα Degrader-11 | purchase PROTAC ERα Degrader-11 | PROTAC ERα Degrader-11 cost | order PROTAC ERα Degrader-11 | PROTAC ERα Degrader-11 in vivo | PROTAC ERα Degrader-11 in vitro