mTOR

Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物，是一种 mTOR 抑制剂，具有特异性（HEK293 细胞：IC50=0.1 nM）。Rapamycin 具有免疫抑制活性，并能诱导自噬。

D-GsMTx4 TFA 是一种具有选择性的蜘蛛毒液肽，是一种TRPC1 / 6和Piezo2抑制剂，可抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道 （MSCs），阻断阳离子选择性的拉伸激活通道 （SAC），减弱溶血磷脂酰胆碱 （LPC） 诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。D-GsMTx4 TFA 在小鼠缺血/再灌注模型中预防心肌梗死，可用于鉴定兴奋性 MSC 在正常生理学和病理学中的作用。

Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3/7/7 nM)，具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。

Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。

Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin hydrochloride 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。

Everolimus (SDZ-RAD) 是 Rapamycin 的衍生物，是一种 mTOR1 抑制剂，具有选择性和口服活性。Everolimus 具有免疫抑制和抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡和自噬。

NV-5138 是一种具有选择性的、口服活性的脑内mTORC1激动剂，能够与 Sestrin2 结合。它是一种亮氨酸类似物。它可用于抗抑郁的生物研究。

Dihydromyricetin (Ampelopsin) 是一种来自 Ampelopsis Grossedentata 的天然抗氧化剂类黄酮，是二氢嘧啶酶抑制剂，IC50 为 48 μM。它通过抑制mTOR 信号从而激活自噬。它还是流感依赖 RNA 的RNA 聚合酶抑制剂，IC50为 22 μM。

Autogramin-1可以有效抑制由饥饿诱导和 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 ，IC50分别为 0.17 μM 和 0.44 μM。

Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂，可以抑制 mTORC1 和 mTORC2 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Torin 1 可以诱导细胞自噬，具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老活性。

Tacrolimus（FK506，Fujimycin）是一种大环内酯类免疫抑制剂，可与FKBP12结合形成高亲和力复合物（Ki=0.2 nM），抑制钙调神经磷酸酶活性，从而抑制T淋巴细胞的信号转导和IL-2的转录与释放，发挥强效免疫抑制作用，可以用于诱导免疫抑制模型。

Eriocalyxin B 是从中草药枇杷素中分离得到的一种二萜类天然产物，可诱导细胞凋亡，具有抗癌和抗炎作用。

Salidroside 是一种从红景天中分离出来的具有生物活性的酚苷化合物，是一种脯氨酰内肽酶抑制剂。Salidroside能通过激活 mTOR 信号缓解肿瘤恶病质小鼠模型中的恶病质症状，还能通过增强 PINK1/Parkin 介导的线粒体自噬来保护多巴胺能神经元。Salidroside也可以通过调节CDK4-cyclin D1通路阻滞G1期和/或调节Cdc2-cyclin B1通路阻滞G2期阻滞来抑制癌细胞的生长。

Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种选择性和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂。它具有优越的抗肿瘤活性，对除 mTOR 以外的其他脂质和蛋白激酶的选择性也超过 2,000 倍。

Timosaponin AIII (Timosaponin A3) 是一种乙酰胆碱酯酶活性抑制剂，其IC50=35.4 μM。

hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性 hSMG-1 抑制剂 (IC50 <0.05 nM)，可用于癌症治疗研究。

Lipoteichoic acid 是革兰氏阳性菌菌体细胞壁的聚合物，通过诱导 C3 和抑制 CD55 来激活补体系统，通过 IGF-1 途径减少脂肪沉积。

Vincristine 属于生物碱类天然产物，可与微管蛋白结合并抑制微管的形成，从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂。Vincristine 可用作微管去稳定剂，用于研究治疗血液系统肿瘤，如白血病和淋巴瘤以及儿童肉瘤的相关研究。

PI3Kα/mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ/mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中，PI3Kα/mTOR-IN-1的 IC50为7nM，在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。

Onatasertib (CC223) 是一种口服有效的mTOR 激酶抑制剂，抑制mTOR 激酶，IC50为 16 nM。它抑制mTORC1和mTORC2。

α-Solanine (alpha-Solanine) 是从马铃薯中提取得到的生物碱，具有抗癌抗肿瘤活性，通过抑制NF-κB通路减弱软骨细胞焦亡。α-Solanine 抑制神经胶质瘤细胞的增殖和迁移，促进了胶质瘤细胞的凋亡。

NMac1 (Nm23 activator 1) 是一种天然产物 cassumunene，从姜科植物 Zingiber cassumunar Roxb.中提取，在东亚传统上用作抗炎剂。NMac1 通过与 Nm23-H1 的 C 端直接相互作用，在体外激活其 NDP 激酶（NDPK）酶活性，具有抗转移潜力，并在体内实验中抑制乳腺癌转移。

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种 ATM 抑制剂 (IC50=12.9 nM；Ki=2.2 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。KU-55933 可以诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤作用。

Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂，IC50值为0.25 nM，并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM/ATR/DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM/35 nM/118 nM。