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ML-298

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纯度: 99.35%

货号 T8966Cas号 1426916-02-0

别名 ML298, CID53393915

ML-298 (CID53393915) 是一种磷脂酶 D2 的选择性抑制剂,其IC50=355 nM,能够抑制 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。

ML-298
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货号 T8966 别名 ML298, CID53393915Cas号 1426916-02-0

ML-298 (CID53393915) 是一种磷脂酶 D2 的选择性抑制剂,其IC50=355 nM,能够抑制 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 328
现货
5 mg
¥ 828
现货
10 mg
¥ 1,330
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25 mg
¥ 2,230
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50 mg
¥ 3,330
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产品介绍


ML-298 AI Summary
ML-298 demonstrates a range of bioactivities including moderate to high exposure in mouse lung and plasma, along with low brain penetration as indicated by AUC ratios. It has a low fraction unbound in both rat and human plasma after 4 hours via equilibrium dialysis. The compound exhibits inhibitory effects on CYP2D6 and CYP3A4 enzymes, but not on CYP2C9 or CYP1A2, and does not significantly inhibit human ERG, MOP receptor, and KOP receptor at 10 µM. Clearance rates are relatively high in both human and rat liver microsomes. In terms of target specificity, ML-298 inhibits GFP-tagged PLD2 in human HEK293 cells with an IC50 of 355.0 nM but is not active against PLD1 in human Calu-1 cells, displaying a selectivity ratio (PLD1/PLD2) greater than 53.0. Moreover, it demonstrates antiviral activity by inhibiting SARS-CoV-2-induced cytotoxicity in both Caco-2 and VERO-6 cells, though with low inhibition percentages of -0.63% and 14.12% respectively at 10 µM after 48 hours. Additionally, the compound shows minimal inhibition of SARS-CoV-2 3CL-Pro protease (0.17% at 20 µM) and slight inhibitory bioactivity against human HDAC6 in enzymatic assays with inhibition percentages of 7.38% and 8.27% respectively..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
ML-298 (CID53393915) is a potent, specific inhibitor of Phospholipase D2 (PLD2, IC50 of 355 nM).
靶点活性
PLD2:355 nM
别名ML298, CID53393915
化学信息
分子量432.44
分子式C22H23F3N4O2
CAS No.1426916-02-0
SmilesFc1cccc(c1)N1CNC(=O)C11CCN(CCNC(=O)c2ccc(F)c(F)c2)CC1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 9 mg/mL (20.81 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3125 mL11.5623 mL23.1246 mL115.6230 mL
5 mM0.4625 mL2.3125 mL4.6249 mL23.1246 mL
10 mM0.2312 mL1.1562 mL2.3125 mL11.5623 mL
20 mM0.1156 mL0.5781 mL1.1562 mL5.7811 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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