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TRPA1 agonist-3 是一种选择性且具有口服活性的TRPA1激动剂,在 HEK-293T 细胞中,其对人源TRPA1的EC50为50.05 μM,对小鼠TRPA1的EC50为314.04 μM。TRPA1 agonist-3 未激活hTRPV1、mTRPV2、hTRPV3、hTRPV4、hTRPC6和hTRPM8通道。通过通道脱敏机制,TRPA1 agonist-3 能缓解小鼠的炎性疼痛。
TRPA1 agonist-3 是一种选择性且具有口服活性的TRPA1激动剂,在 HEK-293T 细胞中,其对人源TRPA1的EC50为50.05 μM,对小鼠TRPA1的EC50为314.04 μM。TRPA1 agonist-3 未激活hTRPV1、mTRPV2、hTRPV3、hTRPV4、hTRPC6和hTRPM8通道。通过通道脱敏机制,TRPA1 agonist-3 能缓解小鼠的炎性疼痛。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | TRPA1 agonist-3 is a selective and orally active TRPA1 agonist, exhibiting EC50 values of 50.05 μM for human TRPA1 and 314.04 μM for mouse TRPA1 in HEK-293T cells. This compound does not activate hTRPV1, mTRPV2, hTRPV3, hTRPV4, hTRPC6, or hTRPM8 channels. Additionally, TRPA1 agonist-3 alleviates inflammatory pain in mice through channel desensitization mechanisms. |
| 靶点活性 | TRPA1:50.50 μM (EC50, human) |
| 体外活性 | TRPA1 agonist-3 (compound NMTA)(50 μM,24 h)在 HEK-293T 细胞中能够以浓度依赖的方式激活 hTRPA1 通道,导致钙离子内流。TRPA1 agonist-3 借助 TRPA1 的脱敏机制产生镇痛效果。 |
| 体内活性 | TRPA1 agonist-3 (compound NMTA) (10-40 mg/kg,口服给药,一次) 能减轻雄性 C57BL/6J 小鼠足底注射 (p.i.) CFA (20 μL) 所致的炎症性疼痛。此外,TRPA1 agonist-3 在雄性 C57BL/6J 小鼠中表现出选择性脱敏作用,而不直接抑制热敏感通道。该化合物也对雄性 C57BL/6J 小鼠的冷诱导疼痛具有抗伤害性作用。 |
| 分子量 | 262.37 |
| 分子式 | C14H18N2OS |
| CAS No. | 3083086-77-2 |
| Smiles | N1=C(SC=C1C=2C=CC(=CC2)C)NCCCOC |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多