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Haloperidol

Name: Haloperidol
Brand: TargetMol
SKU: T0025
Price: 108 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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很棒

纯度: 98.97%

货号 T0025Cas号 52-86-8

别名 氟哌啶醇, Serenace, Haldol, Aloperidin

Haloperidol 是一种有效的多巴胺 D2 受体拮抗剂，可用于诱导迟发性运动障碍模型和帕金森症模型。

Haloperidol

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纯度: 98.97%

货号 T0025 别名 氟哌啶醇, Serenace, Haldol, AloperidinCas号 52-86-8

Haloperidol 是一种有效的多巴胺 D2 受体拮抗剂，可用于诱导迟发性运动障碍模型和帕金森症模型。

规格	价格	库存
10 mg	¥ 108	现货
25 mg	¥ 156	现货
50 mg	¥ 233	现货
100 mg	¥ 319	现货
500 mg	¥ 758	现货
1 g	¥ 1,090	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 176	现货

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产品介绍

Haloperidol AI Summary

Haloperidol exhibits diverse bioactivities primarily related to its interactions with various neurotransmitter receptors, specifically dopamine, serotonin, and sigma receptors. It demonstrates high binding affinity for the Dopamine D2 receptor (Ki = 0.2 to 7.6 nM) and moderate affinity for dopamine receptors D3 (Ki = 3.0 to 5.8 nM) and D4 (Ki = 1.6 to 7.3 nM). It also interacts with serotonin receptors, particularly 5-hydroxytryptamine 2A (Ki = 19.95 nM) and 5-hydroxytryptamine 2 (Ki = 43.0 nM), but shows low affinity for the 5-hydroxytryptamine 1A receptor (Ki > 1000 nM). In addition, Haloperidol has significant affinities for sigma-1 (Ki = 2.2 to 6.3 nM) and sigma-2 receptors (Ki = 16.0 to 78.0 nM). In vivo, Haloperidol exhibits antipsychotic activity demonstrated by its ability to inhibit amphetamine and apomorphine-induced behaviors in rodent models. Effective doses (ED50) range from 0.12 to 1.95 mg/kg, depending on the specific behavioral assay. Additionally, the compound has been shown to induce catalepsy (ED50: 0.58 to 0.9 mg/kg), suggesting potential side effects related to motor functions. Pharmacokinetically, Haloperidol displays moderate lipophilicity with log P values around 3.5 to 3.98, moderate aqueous solubility, and high oral bioavailability (>60%). It shows a high volume of distribution (17.0 L/kg in humans) and is highly protein-bound in plasma (unbound fraction ~0.08). The compound also demonstrates moderate binding in brain tissues, indicating good penetration across the blood-brain barrier. Potential applications include antipsychotic treatments due to strong dopaminergic and serotonergic modulation as well as potential uses in neurodegenerative diseases through sigma receptor interactions. However, the compound also exhibits significant binding to the sigma receptors, which could suggest broader CNS implications, including potential for use in pain management or neuroprotection. Overall, Haloperidol’s pharmacological profile suggests that it is a promising candidate for further research in neuropsychiatric and possibly neuroprotective therapeutic applications..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	Haloperidol is an effective dopamine D2 receptor antagonist that can be used to induce models of tardive dyskinesia and Parkinson’s disease.
疾病造模方案	构建迟发性运动障碍（TD）模型造模机制： Haloperidol 作为典型抗精神病药，通过多重机制诱导 TD 病理：① 长期阻断多巴胺 D2 受体，导致受体超敏，增强纹状体多巴胺代谢，生成多巴胺醌类物质，引发活性氧（ROS）过量产生，诱发氧化应激；② 破坏线粒体功能，启动凋亡通路（Caspase-3/6/9 上调），损伤纹状体 GABAergic 神经元与多巴胺能神经投射；③ 引发神经炎症（IL-6 升高），扰乱基底节兴奋性 / 抑制性信号平衡，最终导致不自主运动与运动协调障碍。相关产品： Haloperidol (T0025) 造模方法：实验对象：大鼠, Wistar, 雄性, 体重 250-300g 给药剂量和方式： ① 核心造模：Haloperidol（1 mg/kg）, 溶于生理盐水, 腹腔注射（i.p.）； ② 对照处理：等体积生理盐水, 同方式注射； ③ 干预验证（可选）：卡介苗（BCG 疫苗，2×10⁷ cfu）, 溶于蒸馏水, 腹腔注射, 造模第 1 天给药 1 次（造模前 1 小时）给药频率和周期： 1 次 / 天，持续 21 天模型验证：行为学指标：不自主运动：造模后 14/21 天出现空嚼运动（VCMs）、舌突出（TPs）、面部抽搐（FJs）显著增多（P<0.01 vs 对照组）；运动功能：转棒实验中坠落潜伏期缩短，窄梁行走测试中跨梁时间延长、足滑次数增加，旷场实验中穿越格数、移动距离及活动时间显著减少（P<0.01）；生化指标：氧化应激：纹状体 MDA、亚硝酸盐水平升高，GSH、SOD、过氧化氢酶活性降低（P<0.01）；凋亡与炎症：Caspase-3/6/9 及 IL-6 蛋白水平显著上调（P<0.01）；神经化学：纹状体多巴胺（DA）、去甲肾上腺素（NE）、5 - 羟色胺（5-HT）水平降低，代谢产物高香草酸（HVA）升高（P<0.01）。注意事项：取材时采用颈椎脱臼法处死参考文献：Yedke NG,et,al. Bacillus Calmette-Guérin Vaccine Attenuates Haloperidol-Induced TD-like Behavioral and Neurochemical Alteration in Experimental Rats. Biomolecules. 2023 Nov 19;13(11):1667.
别名	氟哌啶醇, Serenace, Haldol, Aloperidin

化学信息

分子量	375.86
分子式	C₂₁H₂₃ClFNO₂
CAS No.	52-86-8
Smiles	OC1(C2=CC=C(Cl)C=C2)CCN(CCCC(=O)C3=CC=C(F)C=C3)CC1
密度	1.1820 g/cm3 (Estimated)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

Ethanol: 8 mg/mL (21.28 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 45.45 mg/mL (120.92 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.66 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.6606 mL	13.3028 mL	26.6057 mL	133.0283 mL
5 mM	0.5321 mL	2.6606 mL	5.3211 mL	26.6057 mL
10 mM	0.2661 mL	1.3303 mL	2.6606 mL	13.3028 mL
20 mM	0.1330 mL	0.6651 mL	1.3303 mL	6.6514 mL

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
50 mM	0.0532 mL	0.2661 mL	0.5321 mL	2.6606 mL
100 mM	0.0266 mL	0.1330 mL	0.2661 mL	1.3303 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH₂O，那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液，添加 400 μL PEG300 混匀澄清，再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH₂O 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

Inhibitor inhibit Haloperidol DopamineReceptor Dopamine Receptor Dopamine 5HTReceptor 5HT Receptor 5-HT

Haloperidol

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