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FM04

FM04

产品编号 T72055   CAS 1807320-40-6

FM04 是一种具有口服活性和高效性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂 ,EC50 值为 83 nM。FM04 可以与人P-gp核苷酸结合域2(NBD2)中的Q1193和I1115相互作用。从而破坏 R262-Q1081-Q1118 相互作用口袋并解偶联 ICL2-NBD2 相互作用,从而抑制 P-gp。FM04 可用于癌症和肿瘤的治疗。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
FM04 Chemical Structure
FM04, CAS 1807320-40-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,300 现货
5 mg ¥ 3,250 现货
10 mg ¥ 4,750 现货
25 mg ¥ 7,480 现货
50 mg ¥ 9,870 现货
100 mg ¥ 13,600 现货
500 mg ¥ 27,300 现货
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产品目录号及名称: FM04 (T72055)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 FM04 is an orally active and highly potent inhibitor of P-glycoprotein (P-gp) with an EC50 value of 83 nM. FM04 can interact with Q1193 and I1115 in human P-gp nucleotide binding domain 2 (NBD2). Thereby disrupting the R262-Q1081-Q1118 interaction pocket and uncoupling the ICL2-NBD2 interaction, thereby inhibiting P-gp. FM04 can be used in the treatment of cancer and tumors.
靶点活性 P-gp:83 nM(EC50)
体外活性 FM04 (100 μM) exhibits competition with its photoaffinity derivative XC4 in LCC6MDR cells.[1]
FM04 inhibits P-glycoprotein with an EC50=83 nM, where the EC50 value refers to the effective modulator concentration IC50 (=3.8 nM) that reduces paclitaxel (PTX) by half in the P-gp overexpressing cell line LCC6MDR.[1]
分子量 415.48
分子式 C26H25NO4
CAS No. 1807320-40-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (132.38 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4069 mL 12.0343 mL 24.0685 mL 60.1714 mL
5 mM 0.4814 mL 2.4069 mL 4.8137 mL 12.0343 mL
10 mM 0.2407 mL 1.2034 mL 2.4069 mL 6.0171 mL
20 mM 0.1203 mL 0.6017 mL 1.2034 mL 3.0086 mL
50 mM 0.0481 mL 0.2407 mL 0.4814 mL 1.2034 mL
100 mM 0.0241 mL 0.1203 mL 0.2407 mL 0.6017 mL

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1. Liu Z, et al. Identification of Binding Sites in the Nucleotide-Binding Domain of P-Glycoprotein for a Potent and Nontoxic Modulator, the Amine-Containing Monomeric Flavonoid FM04. J Med Chem. 2023 Apr 25.
Elacridar Tariquidar Laniquidar TFA Verapamil Jatrophane 2 Taxol C Zosuquidar trihydrochloride P-gb-IN-1

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

FM04 1807320-40-6 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience P-gp Inhibitor inhibitor inhibit

 

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