Name: Etamicastat hydrochloride
Brand: TargetMol
SKU: T11238L
Price: 1230 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 1,230

In Stock

5 mg

¥ 3,150

In Stock

10 mg

¥ 4,560

In Stock

25 mg

¥ 6,900

In Stock

50 mg

¥ 9,490

In Stock

100 mg

¥ 12,800

In Stock

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 3,460

In Stock

产品介绍

生物活性

产品描述	Etamicastat hydrochloride (BIA 5-453 hydrochloride) is a peripherally selective dopamine beta-hydroxylase inhibitor that reduces hypertension.
靶点活性	DBH:107 nM
体外活性	Etamicastat hydrochloride 抑制hERG电流幅度，IC50值为44 μg/mL[1]。
体内活性	Etamicastat hydrochloride（50 mg/kg；单次口服）在雄性Wistar大鼠中表现出中等口服生物利用度（64%）、最大血药浓度（Cmax=4.9 nM）和终末消除半衰期（T1/2=3.7小时）。而Etamicastat hydrochloride （100 mg/kg；腹腔注射）显著降低了心脏的去甲肾上腺素水平并同时增加了多巴胺水平[1]。
细胞实验	Etamicastat blocks the hERG current amplitude with an IC50 value of 44 μg/mL .
动物实验	Etamicastat (50 mg/kg; a single oral administration) exhibits moderate oral bioavailability (64%), Cmax (4.9 nM), and terminal elimination half-lives (T1/2=3.7 h) in male Wistar rats.Etamicastat (100 mg/kg; administered intraperitoneally) leads to a significant reduction of noradrenaline levels in heart with concomitant increasing in dopamine levels.
别名	依他米司特盐酸盐, BIA 5-453 hydrochloride

化学信息

分子量	347.81
分子式	C₁₄H₁₆ClF₂N₃OS
CAS No.	677773-32-9
Smiles	Cl.NCCc1c[nH]c(=S)n1[C@H]1COc2c(F)cc(F)cc2C1
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

H2O: 15.0 mg/mL (43.1 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 90.0 mg/mL (258.8 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (9.49 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

H2O/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.8751 mL	14.3757 mL	28.7513 mL	143.7566 mL
5 mM	0.5750 mL	2.8751 mL	5.7503 mL	28.7513 mL
10 mM	0.2875 mL	1.4376 mL	2.8751 mL	14.3757 mL
20 mM	0.1438 mL	0.7188 mL	1.4376 mL	7.1878 mL

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
50 mM	0.0575 mL	0.2875 mL	0.5750 mL	2.8751 mL
100 mM	0.0288 mL	0.1438 mL	0.2875 mL	1.4376 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

Etamicastat hydrochloride

Etamicastat hydrochloride

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