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TRPC4/5-IN-3

货号 T205276Cas号 3053390-98-7 一键复制产品信息
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TRPC4/5-IN-3 (Compound 32) 是一种口服有效的瞬时受体电位经典通道 4/5（TRPC4/5）抑制剂，其IC50值分别为 3.6 nM 和 5.5 nM。此外，TRPC4/5-IN-3 能够抑制 hERG 通道，IC50为 6.5 µM。该化合物在人类、鼠类和小鼠的肝微粒体中体现了良好的代谢稳定性。在小鼠模型中，TRPC4/5-IN-3 表现出显著的抗抑郁和抗焦虑活性，并且在小鼠体内展现出良好的药代动力学特性，口服生物利用度达到 87%。

TRPC4/5-IN-3

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货号 T205276Cas号 3053390-98-7

TRPC4/5-IN-3 (Compound 32) 是一种口服有效的瞬时受体电位经典通道 4/5（TRPC4/5）抑制剂，其IC50值分别为 3.6 nM 和 5.5 nM。此外，TRPC4/5-IN-3 能够抑制 hERG 通道，IC50为 6.5 µM。该化合物在人类、鼠类和小鼠的肝微粒体中体现了良好的代谢稳定性。在小鼠模型中，TRPC4/5-IN-3 表现出显著的抗抑郁和抗焦虑活性，并且在小鼠体内展现出良好的药代动力学特性，口服生物利用度达到 87%。

TRPC4/5-IN-3
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
TRPC4/5-IN-3 (Compound 32) is an orally active inhibitor of transient receptor potential canonical channels 4 and 5 (TRPC4/5), with IC50 values of 3.6 nM and 5.5 nM, respectively. It inhibits the hERG channel with an IC50 of 6.5 µM. This compound demonstrates good metabolic stability in human, rat, and mouse liver microsomes. In mouse models, TRPC4/5-IN-3 exhibits antidepressant and anxiolytic effects and displays favorable pharmacokinetic properties, with an oral bioavailability of 87%.
靶点活性
TRPC5:5.5 nM
化学信息
分子量486.435
分子式C22H23F5N4O3
CAS No.3053390-98-7
SmilesO=C1C2=C(N=C(N2CC3=CC=C(F)C=C3F)C4(F)CCC(F)(F)CC4)N(C(=O)N1CCCO)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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