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TRPC4/5-IN-3 (Compound 32) 是一种口服有效的瞬时受体电位经典通道 4/5(TRPC4/5)抑制剂,其IC50值分别为 3.6 nM 和 5.5 nM。此外,TRPC4/5-IN-3 能够抑制 hERG 通道,IC50为 6.5 µM。该化合物在人类、鼠类和小鼠的肝微粒体中体现了良好的代谢稳定性。在小鼠模型中,TRPC4/5-IN-3 表现出显著的抗抑郁和抗焦虑活性,并且在小鼠体内展现出良好的药代动力学特性,口服生物利用度达到 87%。
TRPC4/5-IN-3 (Compound 32) 是一种口服有效的瞬时受体电位经典通道 4/5(TRPC4/5)抑制剂,其IC50值分别为 3.6 nM 和 5.5 nM。此外,TRPC4/5-IN-3 能够抑制 hERG 通道,IC50为 6.5 µM。该化合物在人类、鼠类和小鼠的肝微粒体中体现了良好的代谢稳定性。在小鼠模型中,TRPC4/5-IN-3 表现出显著的抗抑郁和抗焦虑活性,并且在小鼠体内展现出良好的药代动力学特性,口服生物利用度达到 87%。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 待询 | 10-14周 | |
50 mg | 待询 | 10-14周 |
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产品描述 | TRPC4/5-IN-3 (Compound 32) is an orally active inhibitor of transient receptor potential canonical channels 4 and 5 (TRPC4/5), with IC50 values of 3.6 nM and 5.5 nM, respectively. It inhibits the hERG channel with an IC50 of 6.5 µM. This compound demonstrates good metabolic stability in human, rat, and mouse liver microsomes. In mouse models, TRPC4/5-IN-3 exhibits antidepressant and anxiolytic effects and displays favorable pharmacokinetic properties, with an oral bioavailability of 87%. |
靶点活性 | TRPC5:5.5 nM |
分子量 | 486.435 |
分子式 | C22H23F5N4O3 |
CAS No. | 3053390-98-7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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