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eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 是一种eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂,其对eIF4E的结合力KD为20.2 μM。eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 通过多种模式发挥抗肿瘤效果,包括通过抑制Ras/MAPK/eIF4E信号通路调节eIF4E的活性,并影响细胞凋亡 (apoptosis) 和迁移。该化合物可抑制裸鼠HepG2异种移植瘤的生长,对小鼠毒性较低。
eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 是一种eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂,其对eIF4E的结合力KD为20.2 μM。eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 通过多种模式发挥抗肿瘤效果,包括通过抑制Ras/MAPK/eIF4E信号通路调节eIF4E的活性,并影响细胞凋亡 (apoptosis) 和迁移。该化合物可抑制裸鼠HepG2异种移植瘤的生长,对小鼠毒性较低。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 相关产品
| 产品描述 | eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 is an inhibitor that disrupts the interaction between eIF4E and eIF4G, exhibiting a dissociation constant (KD) of 20.2 μM for the eIF4E protein. It demonstrates antitumor effects through various mechanisms, including modulation of eIF4E activity via inhibition of the Ras/MAPK/eIF4E signaling pathway, influencing apoptosis and cell migration. Additionally, eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 inhibits the growth of HepG2 xenografted tumors in nude mice and is relatively non-toxic to mice. |
| 靶点活性 | eIF4E:20.2 μM (Kd) |
| 体外活性 | eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 (Compound A37) (25 μM) 在癌细胞系 A549、Hela、HepG2 和 MCF-7 中表现出显著抑制活性,抑制率分别为 98.08%、81.74%、100.78% 和 78.52%。该化合物抑制这些癌细胞增殖的 IC50 值分别为 A549 为 4.59 μM,Hela 为 2.69 μM,HepG2 为 2.22 μM 和 MCF-7 为 3.45 μM。而在 HEK-293T 细胞中,eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 的细胞毒性较低 (IC50 为 40 μM)。eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 (1-5 μM, 48 h) 通过调节 HepG2 细胞中 Bcl-2、Bax 和 C-Caspase-3 蛋白的表达诱导细胞凋亡。此外,eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 (2.5 μM, 12 h, 24 h) 阻止了 HepG2 细胞的迁移。值得注意的是,eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 (1-5 μM, 48 h) 并未在 HepG2 细胞中引发明显的细胞周期停滞,其抗肿瘤作用通过抑制 HepG2 细胞中 Ras、p-MNK、p-ERK 和 p-eIF4E 的表达而实现。 |
| 体内活性 | eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 (Compound A37) 通过腹腔注射(25 mg/kg,50 mg/kg,每日一次,18天)有效抑制 HepG2 异种移植肿瘤小鼠模型中 HepG2 细胞的生长。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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