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eIF4E/eIF4G PPI-IN-1

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货号 T210985

eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 是一种eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂,其对eIF4E的结合力KD为20.2 μM。eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 通过多种模式发挥抗肿瘤效果,包括通过抑制Ras/MAPK/eIF4E信号通路调节eIF4E的活性,并影响细胞凋亡 (apoptosis) 和迁移。该化合物可抑制裸鼠HepG2异种移植瘤的生长,对小鼠毒性较低。

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eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 是一种eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂,其对eIF4E的结合力KD为20.2 μM。eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 通过多种模式发挥抗肿瘤效果,包括通过抑制Ras/MAPK/eIF4E信号通路调节eIF4E的活性,并影响细胞凋亡 (apoptosis) 和迁移。该化合物可抑制裸鼠HepG2异种移植瘤的生长,对小鼠毒性较低。

规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 is an inhibitor that disrupts the interaction between eIF4E and eIF4G, exhibiting a dissociation constant (KD) of 20.2 μM for the eIF4E protein. It demonstrates antitumor effects through various mechanisms, including modulation of eIF4E activity via inhibition of the Ras/MAPK/eIF4E signaling pathway, influencing apoptosis and cell migration. Additionally, eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 inhibits the growth of HepG2 xenografted tumors in nude mice and is relatively non-toxic to mice.
靶点活性
eIF4E:20.2 μM (Kd)
体外活性

eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 (Compound A37) (25 μM) 在癌细胞系 A549、Hela、HepG2 和 MCF-7 中表现出显著抑制活性,抑制率分别为 98.08%、81.74%、100.78% 和 78.52%。该化合物抑制这些癌细胞增殖的 IC50 值分别为 A549 为 4.59 μM,Hela 为 2.69 μM,HepG2 为 2.22 μM 和 MCF-7 为 3.45 μM。而在 HEK-293T 细胞中,eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 的细胞毒性较低 (IC50 为 40 μM)。eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 (1-5 μM, 48 h) 通过调节 HepG2 细胞中 Bcl-2、Bax 和 C-Caspase-3 蛋白的表达诱导细胞凋亡。此外,eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 (2.5 μM, 12 h, 24 h) 阻止了 HepG2 细胞的迁移。值得注意的是,eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 (1-5 μM, 48 h) 并未在 HepG2 细胞中引发明显的细胞周期停滞,其抗肿瘤作用通过抑制 HepG2 细胞中 Ras、p-MNK、p-ERK 和 p-eIF4E 的表达而实现。

体内活性

eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 (Compound A37) 通过腹腔注射(25 mg/kg,50 mg/kg,每日一次,18天)有效抑制 HepG2 异种移植肿瘤小鼠模型中 HepG2 细胞的生长。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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