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AKT1-IN-11

货号 T214121Cas号 3087064-94-3 一键复制产品信息
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AKT1-IN-11 是 Podophyllotoxin 的衍生物,具有同时抑制 AKT1 和 tubulin 的功能。它可以降低肿瘤细胞中 AKT 激酶的磷酸化水平,干扰细胞增殖,导致 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外,AKT1-IN-11 还可促进微管蛋白解聚。AKT1-IN-11 可用于结直肠癌研究。

AKT1-IN-11

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货号 T214121Cas号 3087064-94-3

AKT1-IN-11 是 Podophyllotoxin 的衍生物,具有同时抑制 AKT1 和 tubulin 的功能。它可以降低肿瘤细胞中 AKT 激酶的磷酸化水平,干扰细胞增殖,导致 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外,AKT1-IN-11 还可促进微管蛋白解聚。AKT1-IN-11 可用于结直肠癌研究。

AKT1-IN-11
规格价格库存数量
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待询
10-14周
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产品介绍


生物活性
产品描述
AKT1-IN-11, a derivative of Podophyllotoxin, functions as a dual inhibitor of AKT1 and tubulin. It reduces phosphorylation levels of AKT kinase in tumor cells, disrupts cell proliferation, causes G2/M phase arrest, and induces apoptosis. Additionally, AKT1-IN-11 promotes tubulin depolymerization and is applicable in colorectal cancer research.
体外活性

AKT1-IN-11 (Compound 2b) 在 48 小时内抑制 HCT-116、HT-29、HCT-8 和 NCM460 细胞的增殖,IC 50 值分别为 0.77、0.48、1.68 和 52.28 μM。在 HCT-116 细胞中,AKT1-IN-11 (0.2 μM, 12-24 h) 诱导细胞凋亡,并在 0.1-0.2 μM 浓度下 24 小时内抑制细胞迁移,与逆转细胞中的上皮间质转化过程相关。此外,AKT1-IN-11 (0.1-0.2 μM; 2-8 h) 还可以在 HCT-116 细胞中诱导 G2/M 期阻滞,并导致 Cyclin B1 和 CDK4 的表达下调。AKT1-IN-11 (0.1 μM; 12 h) 也促进细胞内微管的解聚。最终,通过 0.1-0.2 μM 浓度下 24 小时的处理,AKT1-IN-11 能够浓度依赖性地下调 HCT-116 细胞中 p-AKT 的表达,抑制 AKT 通路的激活。

体内活性

AKT1-IN-11(Compound 2b) (1-2 mg/kg;腹腔注射;隔日一次;共 6 次) 明显抑制小鼠 HCT-116 异种移植模型的肿瘤生长。

化学信息
分子量692.7
分子式C33H32N4O11S
CAS No.3087064-94-3
SmilesO=C1[C@@]2([C@@H](C=3C([C@H](OCC4=CN(S(=O)(=O)C5=CC=C(NC(C)=O)C=C5)N=N4)[C@]2(CO1)[H])=CC6=C(C3)OCO6)C7=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C7)[H]
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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