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AKT1-IN-11 是 Podophyllotoxin 的衍生物,具有同时抑制 AKT1 和 tubulin 的功能。它可以降低肿瘤细胞中 AKT 激酶的磷酸化水平,干扰细胞增殖,导致 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外,AKT1-IN-11 还可促进微管蛋白解聚。AKT1-IN-11 可用于结直肠癌研究。
AKT1-IN-11 是 Podophyllotoxin 的衍生物,具有同时抑制 AKT1 和 tubulin 的功能。它可以降低肿瘤细胞中 AKT 激酶的磷酸化水平,干扰细胞增殖,导致 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外,AKT1-IN-11 还可促进微管蛋白解聚。AKT1-IN-11 可用于结直肠癌研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | AKT1-IN-11, a derivative of Podophyllotoxin, functions as a dual inhibitor of AKT1 and tubulin. It reduces phosphorylation levels of AKT kinase in tumor cells, disrupts cell proliferation, causes G2/M phase arrest, and induces apoptosis. Additionally, AKT1-IN-11 promotes tubulin depolymerization and is applicable in colorectal cancer research. |
| 体外活性 | AKT1-IN-11 (Compound 2b) 在 48 小时内抑制 HCT-116、HT-29、HCT-8 和 NCM460 细胞的增殖,IC 50 值分别为 0.77、0.48、1.68 和 52.28 μM。在 HCT-116 细胞中,AKT1-IN-11 (0.2 μM, 12-24 h) 诱导细胞凋亡,并在 0.1-0.2 μM 浓度下 24 小时内抑制细胞迁移,与逆转细胞中的上皮间质转化过程相关。此外,AKT1-IN-11 (0.1-0.2 μM; 2-8 h) 还可以在 HCT-116 细胞中诱导 G2/M 期阻滞,并导致 Cyclin B1 和 CDK4 的表达下调。AKT1-IN-11 (0.1 μM; 12 h) 也促进细胞内微管的解聚。最终,通过 0.1-0.2 μM 浓度下 24 小时的处理,AKT1-IN-11 能够浓度依赖性地下调 HCT-116 细胞中 p-AKT 的表达,抑制 AKT 通路的激活。 |
| 体内活性 | AKT1-IN-11(Compound 2b) (1-2 mg/kg;腹腔注射;隔日一次;共 6 次) 明显抑制小鼠 HCT-116 异种移植模型的肿瘤生长。 |
| 分子量 | 692.7 |
| 分子式 | C33H32N4O11S |
| CAS No. | 3087064-94-3 |
| Smiles | O=C1[C@@]2([C@@H](C=3C([C@H](OCC4=CN(S(=O)(=O)C5=CC=C(NC(C)=O)C=C5)N=N4)[C@]2(CO1)[H])=CC6=C(C3)OCO6)C7=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C7)[H] |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多