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SMD-3236

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货号 T205371Cas号 3033586-31-8

SMD-3236是一种基于SMARCA配体和VHL-1配体设计的PRAOTAC降解剂，专门针对SMARCA2，展示了体内的长效抗肿瘤活性。SMARCA2是SMARCA4缺陷癌细胞中的合成致死靶点，SMD-3236对SMARCA2的降解选择性是SMARCA4的2000倍，DC50< 1 nM，Dmax>95%。SMD-3236可诱导肿瘤组织的SMARCA2缺失，同时保留SMARCA4蛋白，并在H838 smarca4缺陷人类癌症异种移植模型中抑制肿瘤生长。SMD-3236由靶蛋白配体(red part) SMI-1074、 PROTAC linker (black part) (trans-4-Ethynylcyclohexyl) methyl methanesulfonate 和E3连接酶配体(blue part)SMARCA2 ligand-14组成，其中E3连接酶配体和linker构成偶联物E3LigaseLigand-linker Conjugate 159。

SMD-3236

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货号 T205371Cas号 3033586-31-8

SMD-3236是一种基于SMARCA配体和VHL-1配体设计的PRAOTAC降解剂，专门针对SMARCA2，展示了体内的长效抗肿瘤活性。SMARCA2是SMARCA4缺陷癌细胞中的合成致死靶点，SMD-3236对SMARCA2的降解选择性是SMARCA4的2000倍，DC50< 1 nM，Dmax>95%。SMD-3236可诱导肿瘤组织的SMARCA2缺失，同时保留SMARCA4蛋白，并在H838 smarca4缺陷人类癌症异种移植模型中抑制肿瘤生长。SMD-3236由靶蛋白配体(red part) SMI-1074、 PROTAC linker (black part) (trans-4-Ethynylcyclohexyl) methyl methanesulfonate 和E3连接酶配体(blue part)SMARCA2 ligand-14组成，其中E3连接酶配体和linker构成偶联物E3LigaseLigand-linker Conjugate 159。

规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
SMD-3236 is a PRAOTAC degrader targeting SMARCA2, designed using SMARCA ligand and VHL-1 ligand, and exhibits prolonged anti-tumor activity in vivo. SMARCA2 acts as a synthetic lethal target in cancer cells lacking SMARCA4, with SMD-3236 showing 2000-fold selectivity for SMARCA2 over SMARCA4, having a DC50 of less than 1 nM and a Dmax of over 95%. In the human cancer xenograft models deficient in SMARCA4, notably the H838 model, SMD-3236 effectively induces loss of SMARCA2 in tumor tissue while sparing the SMARCA4 protein, thereby inhibiting tumor growth. The compound consists of a target protein ligand (red part) SMI-1074, a PROTAC linker (black part) (trans-4-Ethynylcyclohexyl)methyl methanesulfonate, and an E3 ligase ligand (blue part) SMARCA2 ligand-14, forming the E3LigaseLigand-linker Conjugate 159.
化学信息
分子量1095.83
分子式C61H75ClN10O5S
CAS No.3033586-31-8
SmilesO=C1N=C2C3(C=4C(N2C=5C1=C(Cl)C=CC5)=CC(=CC4)C6CCN(C[C@H]7CC[C@@H](CC7)C8=CN([C@H](C(=O)N9[C@H](C(N[C@@H](CN%10CCOCC%10)C%11=CC=C(C=C%11)C=%12SC=NC%12C)=O)C[C@@H](O)C9)C(C)(C)C)N=N8)CC6)CCCCC3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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