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Fasudil dihydrochloride

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纯度: 99.86%

货号 T61382Cas号 203911-27-7

别名 法舒地尔二盐酸盐, HA-1077 dihydrochloride, HA1077 dihydrochloride, AT-877 dihydrochloride, AT877 dihydrochloride

Fasudil dihydrochloride(又名 HA-1077 和 AT877)是 RhoA/ROCK 的非特异性抑制剂。其对 ROCK1(Ki = 0.33 μM)、ROCK2(IC50 = 0.158 μM)、PKA(IC50 = 4.58 μM)、PKC(IC50 = 12.30 μM)及 PKG(IC50 = 1.650 μM)具有抑制作用,同时也是一种有效的钙通道阻断剂和血管扩张剂,在血管、心血管及细胞信号研究中具有多重药理研究价值。

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货号 T61382 别名 法舒地尔二盐酸盐, HA-1077 dihydrochloride, HA1077 dihydrochloride, AT-877 dihydrochloride, AT877 dihydrochlorideCas号 203911-27-7

Fasudil dihydrochloride(又名 HA-1077 和 AT877)是 RhoA/ROCK 的非特异性抑制剂。其对 ROCK1(Ki = 0.33 μM)、ROCK2(IC50 = 0.158 μM)、PKA(IC50 = 4.58 μM)、PKC(IC50 = 12.30 μM)及 PKG(IC50 = 1.650 μM)具有抑制作用,同时也是一种有效的钙通道阻断剂和血管扩张剂,在血管、心血管及细胞信号研究中具有多重药理研究价值。

规格价格库存数量
10 mg
¥ 245
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50 mg
¥ 665
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100 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
Fasudil dihydrochloride, also known as HA-1077 and AT877, is a nonspecific inhibitor of RhoA/ROCK. Fasudil dihydrochloride exhibits inhibitory effects on protein kinases including ROCK1 (Ki = 0.33 μM), ROCK2 (IC50 = 0.158 μM), PKA (IC50 = 4.58 μM), PKC (IC50 = 12.30 μM), and PKG (IC50 = 1.650 μM), while also acting as a potent Ca2+ channel blocker and vasodilator, providing a multifunctional pharmacological tool for vascular, cardiovascular, and cellular signaling research.
靶点活性
PKA:4.58 μM, PKC:12.3 μM, PKG:1.65 μM, ROCK2:0.158 μM, ROCK1 (p160ROCK):0.33 μM (Ki)
体外活性

Fasudil dihydrochloride(100 μM)可抑制大鼠肝星状细胞(HSCs)及人肝星状细胞来源的TWNT-4 细胞的铺展、应力纤维形成和α-SMA表达,同时还能显著抑制上述两种细胞的增殖 [4]。
Fasudil dihydrochloride (50-100 μM)可抑制大鼠肝星状细胞和人肝星状细胞来源的TWNT-4 细胞中LPA诱导的ERK1/2、JNK及p38的磷酸化水平 [4]。
Fasudil dihydrochloride (25-100 μM,24小时)可抑制人肝星状细胞来源的TWNT-4细胞中胶原蛋白和TIMP的转录,同时促进MMP-1的转录 [4]。

体内活性

Fasudil dihydrochloride(10 mg/kg,i.v.,术前1小时给药)对缺血损伤状态下的心血管系统具有保护作用,可降低JNK的活化水平,并减轻AIF的线粒体-细胞核转位 [5]。
Fasudil dihydrochloride(50 mg/kg/天,i.p.)能够抑制由蛋白脂质蛋白PLP p139-151诱导的急性及复发性EAE,可减少淋巴细胞增殖,下调IL-17的表达,并显著降低IFN-γ/IL-4的比值 [6]。
Fasudil dihydrochloride(100 mg/kg/天,p.o.)可显著降低SJL/J小鼠EAE的发病率及病理评分,同时减轻小鼠脊髓组织的炎症反应、脱髓鞘病变、轴索丢失,并减少脊髓内APP阳性信号的累积 [6]。

别名法舒地尔二盐酸盐, HA-1077 dihydrochloride, HA1077 dihydrochloride, AT-877 dihydrochloride, AT877 dihydrochloride
化学信息
分子量364.29
分子式C14H19Cl2N3O2S
CAS No.203911-27-7
SmilesO=S(C1=CC=CC2=C1C=CN=C2)(N3CCNCCC3)=O.Cl.Cl
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: ≥ 80 mg/mL, Sonication is recommeded.
DMSO: 16 mg/mL (43.92 mM), Sonication is recommeded.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7451 mL13.7253 mL27.4507 mL137.2533 mL
5 mM0.5490 mL2.7451 mL5.4901 mL27.4507 mL
10 mM0.2745 mL1.3725 mL2.7451 mL13.7253 mL
20 mM0.1373 mL0.6863 mL1.3725 mL6.8627 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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