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Ferroptosis inducer-9

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Ferroptosisinducer-9 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂和秋水仙碱结合位点的微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂。其在 MCF-7 细胞中的生长抑制作用为 IC50 = 14 nM,并能阻止 [3H]colchicine 结合。此化合物可降低 GPX4 和 FTH 的表达,提升 COX2 和 ACSL4 的水平,减少 GSH、NADP+ 和 NADPH,同时增加 LPO、MDA 和 Fe(II) 的浓度,并降低 SOD 的水平。在 HCT116 CRC 异种移植瘤模型中,Ferroptosisinducer-9 展示出显著的抗肿瘤效能。它适用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 和结直肠癌 (CRC)。

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货号 T213260

Ferroptosisinducer-9 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂和秋水仙碱结合位点的微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂。其在 MCF-7 细胞中的生长抑制作用为 IC50 = 14 nM,并能阻止 [3H]colchicine 结合。此化合物可降低 GPX4 和 FTH 的表达,提升 COX2 和 ACSL4 的水平,减少 GSH、NADP+ 和 NADPH,同时增加 LPO、MDA 和 Fe(II) 的浓度,并降低 SOD 的水平。在 HCT116 CRC 异种移植瘤模型中,Ferroptosisinducer-9 展示出显著的抗肿瘤效能。它适用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 和结直肠癌 (CRC)。

Ferroptosis inducer-9
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产品介绍


生物活性
产品描述
Ferroptosisinducer-9 is an agent that induces ferroptosis and acts as a microtubule polymerization inhibitor at the colchicine binding site. It inhibits MCF-7 cell growth with an IC50 of 14 nM and reduces [3H]colchicine binding. The compound decreases GPX4 and FTH expression while increasing COX2 and ACSL4 levels; it also lowers GSH, NADP+, and NADPH, and raises LPO, MDA, and Fe(II) concentrations, alongside reducing SOD levels. Ferroptosisinducer-9 demonstrates significant antitumor efficacy in HCT116 CRC xenograft models and is applicable in the study of triple-negative breast cancer (TNBC) and colorectal cancer (CRC).
体外活性

Ferroptosis inducer-9 (Compound 12) 抑制微管蛋白聚合 (IC 50 = 550 nM) 并抑制 MCF-7 细胞生长 (IC 50 = 14 nM)。Ferroptosis inducer-9 (0.3-1 μM) 可在 H2BC11-moxGFP/sTagRFP-TUBA1B 标记的 MDA-MB-231 细胞中引起完全生长停滞,导致明显的细胞核和细胞骨架形态变化。72 小时处理后,Ferroptosis inducer-9 对 SW620、SW480、HCT116、HepG2 和 CC-2509f 细胞生长的 IC 50 分别为 0.633 μM、0.0654 μM、0.389 μM、107.3 μM 和 52.9 μM。此外,该化合物可下调 HCT116 细胞中铁死亡抑制因子(SLC7A11、SLC3A2、SLC11A2、NRF2、NCOA4、KEAP1、GPX4、FTL、FTH1)的表达,同时上调铁死亡促进因子(PTGS2、NOX1、COX2、COX4、ACSL4)的表达。Ferroptosis inducer-9 可降低 GSH 和 SOD 浓度,减少 NADP+ 和 NADPH 浓度,同时增加 LPO、MDA 和 Fe(II) 水平以及 GSSG 浓度。

体内活性

Ferroptosis inducer-9 (Compound 12) (25 mg/kg,腹腔注射,每2天一次,持续30天) 在携带HCT116结直肠癌异种移植瘤的裸鼠中表现出明显的抗肿瘤活性。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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