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Ferroptosisinducer-9 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂和秋水仙碱结合位点的微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂。其在 MCF-7 细胞中的生长抑制作用为 IC50 = 14 nM,并能阻止 [3H]colchicine 结合。此化合物可降低 GPX4 和 FTH 的表达,提升 COX2 和 ACSL4 的水平,减少 GSH、NADP+ 和 NADPH,同时增加 LPO、MDA 和 Fe(II) 的浓度,并降低 SOD 的水平。在 HCT116 CRC 异种移植瘤模型中,Ferroptosisinducer-9 展示出显著的抗肿瘤效能。它适用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 和结直肠癌 (CRC)。
Ferroptosisinducer-9 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂和秋水仙碱结合位点的微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂。其在 MCF-7 细胞中的生长抑制作用为 IC50 = 14 nM,并能阻止 [3H]colchicine 结合。此化合物可降低 GPX4 和 FTH 的表达,提升 COX2 和 ACSL4 的水平,减少 GSH、NADP+ 和 NADPH,同时增加 LPO、MDA 和 Fe(II) 的浓度,并降低 SOD 的水平。在 HCT116 CRC 异种移植瘤模型中,Ferroptosisinducer-9 展示出显著的抗肿瘤效能。它适用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 和结直肠癌 (CRC)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | Ferroptosisinducer-9 is an agent that induces ferroptosis and acts as a microtubule polymerization inhibitor at the colchicine binding site. It inhibits MCF-7 cell growth with an IC50 of 14 nM and reduces [3H]colchicine binding. The compound decreases GPX4 and FTH expression while increasing COX2 and ACSL4 levels; it also lowers GSH, NADP+, and NADPH, and raises LPO, MDA, and Fe(II) concentrations, alongside reducing SOD levels. Ferroptosisinducer-9 demonstrates significant antitumor efficacy in HCT116 CRC xenograft models and is applicable in the study of triple-negative breast cancer (TNBC) and colorectal cancer (CRC). |
| 体外活性 | Ferroptosis inducer-9 (Compound 12) 抑制微管蛋白聚合 (IC 50 = 550 nM) 并抑制 MCF-7 细胞生长 (IC 50 = 14 nM)。Ferroptosis inducer-9 (0.3-1 μM) 可在 H2BC11-moxGFP/sTagRFP-TUBA1B 标记的 MDA-MB-231 细胞中引起完全生长停滞,导致明显的细胞核和细胞骨架形态变化。72 小时处理后,Ferroptosis inducer-9 对 SW620、SW480、HCT116、HepG2 和 CC-2509f 细胞生长的 IC 50 分别为 0.633 μM、0.0654 μM、0.389 μM、107.3 μM 和 52.9 μM。此外,该化合物可下调 HCT116 细胞中铁死亡抑制因子(SLC7A11、SLC3A2、SLC11A2、NRF2、NCOA4、KEAP1、GPX4、FTL、FTH1)的表达,同时上调铁死亡促进因子(PTGS2、NOX1、COX2、COX4、ACSL4)的表达。Ferroptosis inducer-9 可降低 GSH 和 SOD 浓度,减少 NADP+ 和 NADPH 浓度,同时增加 LPO、MDA 和 Fe(II) 水平以及 GSSG 浓度。 |
| 体内活性 | Ferroptosis inducer-9 (Compound 12) (25 mg/kg,腹腔注射,每2天一次,持续30天) 在携带HCT116结直肠癌异种移植瘤的裸鼠中表现出明显的抗肿瘤活性。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多