CXCR

SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂，抑制白介素 IL-8 与 CXCR2 的结合，IC50为 22 nM。

ML339 是有效的CXCR6选择性拮抗剂，IC50为 140 nM。ML339 对 CXCR5，CXCR4，CCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无拮抗作用，IC50>79 μM。ML339 在前列腺癌研究领域有研究的价值。

SX-682 是口服有效的 CXCR1和 CXCR2变构抑制剂，可以阻断肿瘤髓系抑制细胞募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫，具有治疗去势抵抗性前列腺癌的潜力。

AMG 487 是可口服的选择性趋化因子受体3拮抗剂，对 I-IP-10、I-ITAC 和 MIG 的 IC50 值分别为 8、15 和 36nM。

Reparixin (Repertaxin) 是两种 CXCL8 受体 CXCR1 2 的强效抑制剂，它对 CXCR2 介导的细胞迁移具有微弱的抑制作用 ，IC50为 100 nM。它强烈阻断 CXCR1 介导的趋化性，IC50为 1 nM。

CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的 CXCR2拮抗剂，pIC50值为9.3。

Plerixafor (AMD-3329) 是一种趋化因子受体拮抗剂，可阻断基质细胞衍生因子与细胞受体 CXCR4 的结合。它也是 CXCR7 的变构激动剂，是免疫刺激剂和造血干细胞动员剂，还抑制HIV-1和HIV-2的复制，EC50为 1-10 nM。

Motixafortide TFA(664334-36-5,Free) (BKT140 TFA) 是 CXCR4 的拮抗剂，IC50 为 ～1 nM。它通过改变 miR-15a 16-1 表达下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1 来诱导 AML 原始细胞凋亡。

Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的特异性 CXCR4 拮抗剂，对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。 Mavorixafor 在 MT-4 细胞 (IC50 = 1 nM) 和 PBMC (IC50 = 9 nM) 中抑制 T-tropic HIV-1 (NL4.3 株) 的复制。

Tannic acid (Gallotannic acid) 属于多酚类天然产物，是一种 hERG 通道阻塞剂，也是一种 CXCL12 CXCR4 抑制剂。Tannic acid 具有抗菌、抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种生物活性。

CXCR7 antagonist-1 是 SDF-1 趋化因子或 I-TAC 与趋化因子受体 CXCR7 结合的特异性拮抗剂。 CXCR7 antagonist-1 可防止肿瘤细胞增殖和肿瘤形成，可用于炎症性疾病的研究。

Navarixin (MK-7123) 是一种可口服的 CXCR1和 CXCR2变构拮抗剂，对猕猴 CXCR1的 Kd 值为 41 nM，对大小鼠和猕猴 CXCR2的 Kd 值分别为 0.20、0.20 和 0.08 nM。

Baohuoside I (Icariside-II) 是从朝鲜淫羊藿中得到的一种黄酮类天然产物，是CXCR4抑制剂，抑制 CXCR4 的表达，诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。

ACT-1004-1239 是一种可口服且具有选择性和高效性的 CXCR7 拮抗剂，具有免疫调节和髓鞘促生作用，用于研究炎性脱髓鞘疾病。

NUCC-390 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化，作用方式与 AMD3100相反。NUCC-390 在动物模型中，有助于神经退行性变后神经功能恢复。

SB-265610 (GSK-CXCR2) 是竞争性非肽变构CXCR2选择性拮抗剂，可阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性，IC50分别为 3.7 和 70 nM。

Elubrixin (SB-656933) 是一种有效和特异性的 CXCR2 和 IL-8 受体拮抗剂。 Elubrixin 可用于炎症性疾病的研究，例如炎症性肠病和气道炎症。

Danirixin (GSK1325756) 是一种选择性可逆的CXCR2拮抗剂，抑制 CXCL8 的IC50值为 12.5 nM。

Mogamulizumab (KW-0761) 是一种针对 T 细胞 CC 趋化因子受体 4 的 单克隆抗体。Mogamulizumab 具有抗癌活性，通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消除肿瘤细胞，可用于研究癌症、成人T细胞白血病 淋巴瘤 (ATLL)、皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)。

Ac-Pro-Gly-Pro-OH 是乙酰基修饰的三肽化合物，可用作 CXCR2 激动剂。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 具有杀菌和抗炎活性，抑制免疫细胞凋亡，抑制促炎细胞因子的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可用于研究脓毒症和肺部炎症。

AZD8309 是一种强效的、可口服的趋化因子受体CXCR2的拮抗剂， 能够调节中性粒细胞的转运，可显著降低胰腺和肺部的MPO，并降低胰腺内的胰蛋白酶和弹性蛋白酶活性。AZD8309 能够用于研究炎症系列疾病。

LY2510924 acetate(1088715-84-7 free base) 是一种有效的选择性 CXCR4 拮抗剂。它可防止 SDF-1 与 CXCR4 结合，IC50 为 0.079 nM。

Plerixafor octahydrochloride (JM3100 octahydrochloride) 是一种选择性的CXCR4拮抗剂，IC50为 44 nM。Plerixafor 是一种具有造血干细胞动员活性的双环霉素。

Ulocuplumab (BMS-936564) 是一种完全人 抗 CXCR4 的 IgG4  抗体。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML)，非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中展现出抗肿瘤活性。Ulocplumab 对 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移有抑制作用，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，。