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RS102895

货号 TQ0283Cas号 300815-41-2 一键复制产品信息纯度: 99.80%
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RS102895 是一种CCR2拮抗剂,IC50值为 360 nM。

RS102895

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纯度: 99.80%

货号 TQ0283Cas号 300815-41-2

RS102895 是一种CCR2拮抗剂,IC50值为 360 nM。

RS102895
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 266
现货
5 mg
¥ 619
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25 mg
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纯度: 99.80%
颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
RS102895 is a potent CCR2 antagonist (IC50: 360 nM) and shows no effect on CCR1.
靶点活性
5-HT1A:470 nM, α1A-adrenoceptor:130 nM, α1D-adrenoceptor (human):320 nM, CCR1:17800 nM, CCR2:360 nM
体外活性

RS102895同时抑制人体α1a、α1d受体和大鼠脑皮质5HT1a受体,其半抑制浓度(IC50)分别为130、320、470 nM。此外,RS102895对野生型及D284N突变的MCP-1受体有抑制作用,IC50分别为550 nM和568 nM,对D284A突变的MCP-1受体抑制作用较弱(IC50为1892 nM),而对E291A, E291Q, D284A/E291A或D284N/E291Q无影响(IC50均超过100,000 nM)[1]。RS102895通过抑制CCR2,在10 μM浓度下改善了细胞外基质蛋白的表达增加,并在高糖刺激的系膜细胞(MCs)中,1 μM或10 μM的浓度显著阻断了纤维连接蛋白和IV型胶原蛋白的表达。10 μM的RS102895还能消除MCP-1处理后MCs中TGF-β1水平的增加[2]。

体内活性

RS102895 (3 g/L) 通过脊髓内注射在术后第3至9天导致患有骨癌痛(BCP)的大鼠痛阈逐渐降低,但在12天后痛阈有所增加。RS102895还能有效逆转脊髓中NR2B、nNOS与SIGIRR表达的模式[3]。

化学信息
分子量390.4
分子式C21H21F3N2O2
CAS No.300815-41-2
SmilesO=C1OC2(C=3C(N1)=CC=CC3)CCN(CCC4=CC=C(C(F)(F)F)C=C4)CC2
密度1.33 g/cm3 at 20℃
储存&溶解度
存储

Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (256.15 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.12 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5615 mL12.8074 mL25.6148 mL128.0738 mL
5 mM0.5123 mL2.5615 mL5.1230 mL25.6148 mL
10 mM0.2561 mL1.2807 mL2.5615 mL12.8074 mL
20 mM0.1281 mL0.6404 mL1.2807 mL6.4037 mL
50 mM0.0512 mL0.2561 mL0.5123 mL2.5615 mL
100 mM0.0256 mL0.1281 mL0.2561 mL1.2807 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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