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RS102895 是一种CCR2拮抗剂,IC50值为 360 nM。

RS102895 是一种CCR2拮抗剂,IC50值为 360 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 266 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 619 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 993 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 1,820 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 2,690 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 3,960 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 5,650 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 533 | In stock |
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| 产品描述 | RS102895 is a potent CCR2 antagonist (IC50: 360 nM) and shows no effect on CCR1. |
| 靶点活性 | CCR1:17800 nM, α1A-adrenoceptor:130 nM, α1D-adrenoceptor (human):320 nM, 5-HT1A:470 nM, CCR2:360 nM |
| 体外活性 | RS102895同时抑制人体α1a、α1d受体和大鼠脑皮质5HT1a受体,其半抑制浓度(IC50)分别为130、320、470 nM。此外,RS102895对野生型及D284N突变的MCP-1受体有抑制作用,IC50分别为550 nM和568 nM,对D284A突变的MCP-1受体抑制作用较弱(IC50为1892 nM),而对E291A, E291Q, D284A/E291A或D284N/E291Q无影响(IC50均超过100,000 nM)[1]。RS102895通过抑制CCR2,在10 μM浓度下改善了细胞外基质蛋白的表达增加,并在高糖刺激的系膜细胞(MCs)中,1 μM或10 μM的浓度显著阻断了纤维连接蛋白和IV型胶原蛋白的表达。10 μM的RS102895还能消除MCP-1处理后MCs中TGF-β1水平的增加[2]。 |
| 体内活性 | RS102895 (3 g/L) 通过脊髓内注射在术后第3至9天导致患有骨癌痛(BCP)的大鼠痛阈逐渐降低,但在12天后痛阈有所增加。RS102895还能有效逆转脊髓中NR2B、nNOS与SIGIRR表达的模式[3]。 |
| 分子量 | 390.4 |
| 分子式 | C21H21F3N2O2 |
| CAS No. | 300815-41-2 |
| Smiles | O=C1OC2(C=3C(N1)=CC=CC3)CCN(CCC4=CC=C(C(F)(F)F)C=C4)CC2 |
| 密度 | 1.33 g/cm3 at 20℃ |
| 存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 15 mg/mL (38.42 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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评论内容