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KB-74935

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纯度: 99.4%

货号 T32368Cas号 946398-78-3

别名 KB 74935

KB-74935是一种酶抑制剂,是一种矿物皮质激素受体拮抗剂,可用于治疗 胆固醇、低血脂、神经系统疾病和阿尔茨海默病。

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货号 T32368 别名 KB 74935Cas号 946398-78-3

KB-74935是一种酶抑制剂,是一种矿物皮质激素受体拮抗剂,可用于治疗 胆固醇、低血脂、神经系统疾病和阿尔茨海默病。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,790
现货
5 mg
¥ 3,710
现货
10 mg
¥ 4,490
现货
25 mg
¥ 5,410
现货
50 mg
¥ 6,300
现货
100 mg
¥ 7,350
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产品介绍


KB-74935 AI Summary
KB-74935 exhibits potent inhibition of human and mouse 11betaHSD1 enzyme with an IC50 value of 10.0 nM. It has good metabolic stability in both mouse and human liver microsomes, with a half-life of more than 0.5 hours. In vivo studies in mice show significant inhibition of 11betaHSD1 in epididymal fat tissue and liver, with inhibition percentages of 80.0% and 95.0% respectively. The compound displays favorable pharmacokinetic profiles in mice, including a Tmax of 4.0 hours, Cmax of 2996.58 nM, clearance of 5.0 mL/min/kg, volume of distribution at steady state (Vdss) of 2.6 L/kg, and half-lives ranging from 7.2 to 7.3 hours. Its oral bioavailability in mice is 50.0% at a dose of 10 mg/kg. Drug uptake measurements indicate tissue-specific distribution and accumulation in mouse serum, liver, and fat tissues. Additionally, KB-74935 shows variable intrinsic clearance rates in human liver microsomes (ranging from less than 3 to greater than 150 µL/min/mg) and a clearance rate of 63.1 µL/min per 10^6 cells in rat hepatocytes, suggesting metabolic activities in both human and rat liver cells..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
KB-74935 is an enzyme inhibitor and a mineralocorticoid receptor antagonist used to treat cholesterol, hypolipidemia, neurological disorders, and Alzheimer's disease.
别名KB 74935
化学信息
分子量479.88
分子式C19H18ClF4N3O3S
CAS No.946398-78-3
SmilesC(F)(F)(F)C1=C(C=CC(F)=C1)N2C[C@@H](C)N(S(=O)(=O)C3=C(Cl)C=C(C(N)=O)C=C3)CC2
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 4.8 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0839 mL10.4193 mL20.8385 mL104.1927 mL
5 mM0.4168 mL2.0839 mL4.1677 mL20.8385 mL
10 mM0.2084 mL1.0419 mL2.0839 mL10.4193 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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