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DDO-7263

DDO-7263

产品编号 T60487   CAS 2254004-96-9

DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物, 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2,从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后Nrf2泛素化降解。DDO-7263 是一种有效的Nrf2激活剂,能够激活 Nrf2-ARE 信号通路并发挥抗炎活性。

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DDO-7263 Chemical Structure
DDO-7263, CAS 2254004-96-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 623 现货
5 mg ¥ 1,530 现货
10 mg ¥ 2,820 现货
25 mg ¥ 4,490 现货
50 mg ¥ 6,230 现货
100 mg ¥ 7,890 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,690 现货
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产品目录号及名称: DDO-7263 (T60487)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 DDO-7263 is a 1,2,4-Oxadiazole derivative that upregulates Nrf2 through binding to Rpn6 to block the assembly of 26S proteasome and the subsequent degradation of ubiquitinated Nrf2. DDO-7263 is a potent Nrf2 activator that activates the Nrf2-ARE signaling pathway and exerts anti-inflammatory activity [1].
体外活性 DDO-7263 (20 μM; 2-24 h) can upregulate the protein levels of NQO1 and HO-1. DDO-7263 (2.5, 5, 10, 20, 40, 80 μM; 24 h) can upregulate the survival rate of THP-Ms and PC12 cell after treatment of 400μM H2O2 in a concentration-dependent manner. DDO-7263 has no significant decrease on cell survival rate[1].
体内活性 DDO-7263 (10-100 mg/kg/day; IP; for 10 days) improves the behavioral abnormalities induced by MPTP in mice, significantly attenuates chemically induced dopaminergic neuron loss of tyrosine hydroxylase (TH) in the substantia nigra (SN) and striatum of the mouse brain and inhibits the secretion of inflammatory factors. DDO-7263 (7, 35, 70 mg/kg; IP) has a T1/2 of 3.32 hours and a Cmax of 1.38 mg/mL for rats[1].
分子量 273.24
分子式 C14H9F2N3O
CAS No. 2254004-96-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 16.1 mg/mL (58.8 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.6598 mL 18.2989 mL 36.5979 mL 91.4947 mL
5 mM 0.732 mL 3.6598 mL 7.3196 mL 18.2989 mL
10 mM 0.366 mL 1.8299 mL 3.6598 mL 9.1495 mL
20 mM 0.183 mL 0.9149 mL 1.8299 mL 4.5747 mL
50 mM 0.0732 mL 0.366 mL 0.732 mL 1.8299 mL

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1. Xu LL, et al. 5-(3,4-Difluorophenyl)-3-(6-methylpyridin-3-yl)-1,2,4-oxadiazole (DDO-7263), a novel Nrf2 activator targeting brain tissue, protects against MPTP-induced subacute Parkinson's disease in mice by inhibiting the NLRP3 inflammasome and protects PC12 cells against oxidative stress. Free Radic Biol Med. 2019 Apr;134:288-303. 2. Dai Z, et al. Target Fishing Reveals a Novel Mechanism of 1,2,4-Oxadiazole Derivatives Targeting Rpn6, a Subunit of 26S Proteasome. J Med Chem. 2022 Mar 24;65(6):5029-5043.
2-tert-Butyl-1,4-benzoquinone Danshensu 4-Octyl itaconate Dimethyl fumarate Zederone Latifolin Tigloylgomisin H TAT 14

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

DDO-7263 2254004-96-9 Immunology/Inflammation Nrf2 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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