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GNE-6640

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产品编号 T5461Cas号 2009273-67-8

GNE 6640 是一种选择性泛素特异性肽酶 7(USP7)的非共价抑制剂,其对全长USP7、USP7 催化结构域、全长USP43 以及 Ub-MDM2 的IC50值分别为 0.75 μM、0.43 μM、20.3 μM 和 0.23 μM。

GNE-6640
TargetMol

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GNE-6640

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纯度: 98.64%
产品编号 T5461Cas号 2009273-67-8

GNE 6640 是一种选择性泛素特异性肽酶 7(USP7)的非共价抑制剂,其对全长USP7、USP7 催化结构域、全长USP43 以及 Ub-MDM2 的IC50值分别为 0.75 μM、0.43 μM、20.3 μM 和 0.23 μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 628
现货
2 mg
¥ 929
现货
5 mg
¥ 1,550
现货
10 mg
¥ 2,630
现货
25 mg
¥ 4,430
现货
50 mg
¥ 6,320
现货
100 mg
¥ 8,660
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,710
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
抑制剂母液的储存方式?
母液配置完成后,一般储存于 -80℃,可以存 1 年以上。建议多分装几管,避免反复冻融,常用的存于 4 度,可放一周以上。
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
如何设置母液浓度?
母液浓度需低于官网给出的溶解度,在这个范围内,根据工作液浓度设置母液浓度,细胞实验中,建议母液浓度设定在工作液浓度的 1000 倍以上。
Tween-20 可以用 Tween-80 替代吗?
不建议使用 Tween-20。相较于 Tween-20,Tween-80 的耐受性更好,Tween-80已被用作评估实验药物和毒物的行为影响的工具,且没有明显的副作用。 参考文献:Castro CA, Hogan JB, Benson KA, Shehata CW, Landauer MR. Behavioral effects of vehicles: DMSO, ethanol, Tween-20, Tween-80, and emulphor-620. Pharmacol Biochem Behav. 1995 Apr;50(4):521-6.
抑制剂能否用于动物实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于动物/体内实验。但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
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产品介绍

生物活性
产品描述
GNE-6640 is a non-covalent inhibitor targeting ubiquitin specific peptidase 7 (USP7), exhibiting IC50 values of 0.75 μM for full-length USP7, 0.43 μM for the USP7 catalytic domain, 20.3 μM for full-length USP43, and 0.23 μM for Ub-MDM2, respectively.
靶点活性
USP43 (full length):20.3 μM , USP7 (full length):0.75 μM , USP7 catalytic domain:0.43 μM , Ub-MDM2:0.23 μM
体外活性
GNE-6640促进内源性MDM2的泛素化,形成Lys48 (K48)连接的多泛素链,这导致其通过蛋白酶体降解。GNE-6640针对细胞内的USP7、MDM2和p53信号传递途径。在108个细胞系中,GNE-6640降低细胞存活率,IC50 ≤ 10 μM。GNE-6640与多柔比星或顺铂(DNA损伤剂)联合使用可以激活p53响应并增强USP7抑制剂的效果,从而诱导肿瘤细胞死亡。GNE-6640能增强化疗化合物和靶向化合物(包括PIM激酶抑制剂)的细胞毒性。
化学信息
分子量330.38
分子式C20H18N4O
CAS No.2009273-67-8
SmilesCCc1c(cnc(N)c1-c1ccc(O)cc1)-c1ccc2[nH]ncc2c1
密度1.308 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 5 mg/mL (15.13 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0268 mL15.1341 mL30.2682 mL151.3409 mL
5 mM0.6054 mL3.0268 mL6.0536 mL30.2682 mL
10 mM0.3027 mL1.5134 mL3.0268 mL15.1341 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
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