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Lamotrigine

Rating icon 很棒
产品编号 T0680Cas号 84057-84-1
别名 拉莫三嗪, LTG, BW430C

Lamotrigine (BW430C) 是一种抗癫痫剂和情绪稳定剂,可研究癫痫、局灶性癫痫等。。它选择性地阻断电压门控钠离子通道,稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。

Lamotrigine

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纯度: 99.95%
产品编号 T0680 别名 拉莫三嗪, LTG, BW430CCas号 84057-84-1

Lamotrigine (BW430C) 是一种抗癫痫剂和情绪稳定剂,可研究癫痫、局灶性癫痫等。。它选择性地阻断电压门控钠离子通道,稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。

规格价格库存数量
500 mg
¥ 415
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1 g
¥ 542
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 457
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实验操作小课堂
常见问题解答
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
如何选择合适的溶剂?
常用的溶剂包括DMSO、水、乙醇等。建议您根据抑制剂给出的溶解度参考,选择合适的溶剂。如果该抑制剂可以溶于DMSO,建议使用没有吸潮新开封的 DMSO,如果有潮气污染,很容易带来抑制剂降解或难溶的问题。如果该抑制剂可以溶于水,建议您根据实验类型选择无菌水、生理盐水、无菌 PBS 、培养基等作为溶剂。
如果低于说明书给出的最高溶解度情况下,产品仍未溶解怎么办?
建议您使用一些辅助溶解方法,如水浴加热至 45℃ 或用超声震荡,加速粉末溶解。
抑制剂是否需要灭菌?
如果您使用 DMSO 配制:不建议灭菌,DMSO 本身具有极强的杀菌力,配制好的溶液就是无菌溶液。如果您确实担心的,可以放置 4℃ 冰箱过夜放置即可;依然有顾虑的话,需用有机系专用滤膜过滤。 如果您使用水配制:可以用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。
是否能直接用缓冲液对抑制剂 DMSO 母液做梯度稀释?
大部分情况下,都是可以溶解的。但有时,有机试剂直接加入水相介质时会析出。建议将抑制剂先以DMSO做梯度稀释,再将经过稀释的抑制剂加入缓冲液或细胞培养基。有些抑制剂甚至只有在其工作浓度下才能溶于水相。 比如细胞实验中希望终浓度为 1 μM 的话,可以把 10 mM 的 DMSO 母液用 DMSO 稀释到 1 mM,再吸 2 μL 加入到 2 mL 的生理盐水/PBS/细胞培液,终浓度即为 1 μM。 为避免药物析出,稀释前,可将母液和培养基 37℃ 预热,避免温度低造成严重析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况,建议您采用超声加热的方法使其复溶。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Lamotrigine (BW430C) is an Anti-epileptic Agent and Mood Stabilizer. The physiologic effect of lamotrigine is by means of Decreased Central Nervous System Disorganized Electrical Activity.
靶点活性
5-HT (rat brain synaptosomes):474 μM, 5-HT (human platelets):240 μM
体外活性
Lamotrigine在电诱发的EEG后放电测试中是活跃的,这表明其能够抵抗简单和复杂的部分性发作.Lamotrigine在小鼠和大鼠体内具有抗癫痫作用,防止MES和戊四氮诱导的后肢伸展.Lamotrigine给药后1小时这些作用达到最大值,并且能够持续超过24小时.静脉内给大鼠>5 mg/kg Lamotrigine,后放电持续时间剂量依赖性减少.
体内活性
用10 mg/L藜芦碱培育的大鼠大脑皮层组织,Lamotrigine抑制谷氨酸和天冬氨酸(两者ED 50 = 5.38 mg/L)的释放,比抑制GABA (ED50 = 11.2 mg/L)的释放有效两倍。基础谷氨酸的释放不受影响。Lamotrigine通过阻断电压依赖性钠通道稳定突触前神经元膜,从而防止兴奋性神经递质尤其是谷氨酸和天冬氨酸的释放。 Lamotrigine不会诱导PCP样中枢神经系统效应,不会通过直接抑制NMDA受体发挥作用,并可能导致与NMDA阻断相关的不良效应缺乏。
激酶实验
Whole Cell [3H]R1881 Binding Assay: Fibroblasts are grown to confluence in five or six 150 cm2 tissue culture flasks for routine assay. This usually requires 4-6 weeks from the time of the initial seeding of the cell line. All studies are performed between passages 3-20. Two days before assay, the medium is changed to one lacking fetal calf serum. This is repeated again 24 hours before assay. Competition assays are performed with 0.5-1.0 nM [3H]R1881 and increasing amounts of the nonradioactive compounds. Binding to low affinity sites is determined in the presence of 5 × 10-7 M R1881 and is subtracted from whole cell binding of [3H]R 1881 obtained in the absence of any inhibitor to assess binding to 5 high affinity site
别名拉莫三嗪, LTG, BW430C
化学信息
分子量256.09
分子式C9H7Cl2N5
CAS No.84057-84-1
SmilesNC1=NN=C(C(N)=N1)C1=CC=CC(Cl)=C1Cl
密度1.572 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 18.33 mg/mL (71.58 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 2.6 mg/mL (10.15 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.9049 mL19.5244 mL39.0488 mL195.2439 mL
5 mM0.7810 mL3.9049 mL7.8098 mL39.0488 mL
10 mM0.3905 mL1.9524 mL3.9049 mL19.5244 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.1952 mL0.9762 mL1.9524 mL9.7622 mL
50 mM0.0781 mL0.3905 mL0.7810 mL3.9049 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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