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Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) 是 Venlafaxine 主要代谢物的丁二酸盐形式,在人多巴胺转运体上显示弱的结合亲和力。它是一种具有口服活性的、能透过血脑屏障的5-HT 和去甲肾上腺素再摄取的抑制剂,对 hSERT 和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM 和 531.3 nM。

Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) 是 Venlafaxine 主要代谢物的丁二酸盐形式,在人多巴胺转运体上显示弱的结合亲和力。它是一种具有口服活性的、能透过血脑屏障的5-HT 和去甲肾上腺素再摄取的抑制剂,对 hSERT 和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM 和 531.3 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 125 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 188 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 257 | In stock | |
| 500 mg | ¥ 581 | In stock |
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| 产品描述 | Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) is a cyclohexanol and phenol derivative and metabolite of venlafaxine that functions as a serotonin and noradrenaline reuptake inhibitor (SNRI) and is used as an antidepressive agent. |
| 靶点活性 | 5-HT:40.2 nM(Ki), Norepinephrine:558.4 nM(Ki) |
| 体外活性 | 在雄性大鼠中,口服剂型Desvenlafaxine Succinate能够穿透大脑和下丘脑,并且能够显著增加细胞外的去甲肾上腺素水平. |
| 体内活性 | Desvenlafaxine Succinate能够抑制神经元吸收5-羟色胺(IC50=47.3 nM)和去甲肾上腺素(IC50=531.3 nM)。在人多巴胺(DA)转运蛋白中,Desvenlafaxine Succinate(100 μM)显示出弱结合亲和力。 |
| 别名 | 去甲文拉法辛, WY 45233 Succinate, O-Desmethylvenlafaxine |
| 分子量 | 263.38 |
| 分子式 | C16H25NO2 |
| CAS No. | 93413-62-8 |
| Smiles | C(CN(C)C)(C1(O)CCCCC1)C2=CC=C(O)C=C2 |
| 密度 | 1.115 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: 3 mg/mL (11.39 mM), Sonication is recommended. DMSO: 16.67 mg/mL (63.28 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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评论内容