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Ezutromid

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纯度: 99.76%

货号 T3424Cas号 945531-77-1

别名 依珠曲米, VOX-C1100, SMT C1100, BMN 195

Ezutromid (BMN 195) 是一种具有口服活性的、首创的苯并恶唑 utrophin 调节剂,EC50=0.91 μM。它抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性,IC50=5.4 μM。它可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。

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货号 T3424 别名 依珠曲米, VOX-C1100, SMT C1100, BMN 195Cas号 945531-77-1

Ezutromid (BMN 195) 是一种具有口服活性的、首创的苯并恶唑 utrophin 调节剂,EC50=0.91 μM。它抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性,IC50=5.4 μM。它可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 170
现货
5 mg
¥ 398
现货
10 mg
¥ 636
现货
25 mg
¥ 1,270
现货
50 mg
¥ 2,030
现货
100 mg
¥ 3,270
现货
200 mg
¥ 4,490
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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现货
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产品介绍


Ezutromid AI Summary
Ezutromid activates the UTRN promoter leading to upregulation of utrophin production in mouse H2K cells, with an EC50 of 910.0 nM. At 10 µM, it activates the UTRN promoter to 143.0% after 72 hours. In CD1 mice, a 50 mg/kg intraperitoneal dose results in a Cmax of 4404.27 nM, Tmax of 0.25 hours, and an AUC of 420000.0 ng.hr.mL-1. It has a half-life of 1.358 hours in mouse liver microsomes and 1.75 hours in human liver microsomes. The compound demonstrates high aqueous solubility (3000.0 nM) and significant plasma protein binding in both mouse and human plasma. Additionally, Ezutromid exhibits modulation of human utrophinA expression in mouse cells with an EC50 of 187.0 nM and induces CYP2B and CYP1A1/2 enzymes, increasing PROD and EROD activity in minipigs. It also shows inhibition of CYP1A2 in human liver microsomes and has a potential role in modulating AhR pathways due to its binding affinity with a Kd of 50.0 nM. The compound demonstrates intrinsic clearance and microsomal stability in liver microsomes and hepatocytes of both mouse and human cells, indicating good stability and clearance characteristics across species. In a DMD disease mouse model myoblasts, it upregulates utrophin mRNA by 1.7-fold at 3 µM..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Ezutromid (BMN 195) is a translation modulator of Small utrophin (EC50: 0.4 uM). Ezutromid is an orally bioavailable small molecule that transcriptionally upregulates the utrophin gene, increasing both utrophin mRNA and protein. Through this action, Ezutromid increases muscle function in dystrophin-deficient MDX mice, a mouse model of muscular dystrophy.
靶点活性
Small utrophin:0.4 μM
别名依珠曲米, VOX-C1100, SMT C1100, BMN 195
化学信息
分子量337.39
分子式C19H15NO3S
CAS No.945531-77-1
SmilesS(CC)(=O)(=O)C=1C=C2N=C(OC2=CC1)C3=CC4=C(C=C3)C=CC=C4
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 12 mg/mL (35.57 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9639 mL14.8196 mL29.6393 mL148.1964 mL
5 mM0.5928 mL2.9639 mL5.9279 mL29.6393 mL
10 mM0.2964 mL1.4820 mL2.9639 mL14.8196 mL
20 mM0.1482 mL0.7410 mL1.4820 mL7.4098 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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