VH032

Name: VH032
Brand: TargetMol
SKU: T29106
Price: 462 CNY
Availability: InStock
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纯度: 99.72%

货号 T29106Cas号 1448188-62-2

别名 VH-032, VH 032

VH032通常用作 PROTAC 的前体，作为 E3泛素连接酶组件连接 VHL，是一种与 KdPROTACs 相互作用的 VHL/HIF-1α抑制剂，作为von Hippel-Lindau (VHL)的配体招募VHL 蛋白。

VH032

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货号 T29106 别名 VH-032, VH 032Cas号 1448188-62-2

VH032通常用作 PROTAC 的前体，作为 E3泛素连接酶组件连接 VHL，是一种与 KdPROTACs 相互作用的 VHL/HIF-1α抑制剂，作为von Hippel-Lindau (VHL)的配体招募VHL 蛋白。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 462	现货
5 mg	¥ 1,070	现货
10 mg	¥ 1,650	现货
25 mg	¥ 3,380	现货
50 mg	¥ 4,560	现货
100 mg	¥ 6,380	现货

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产品介绍

VH032 AI Summary

VH032 exhibits a significant binding affinity to N-terminal His6-tagged VHL (54 to 213 amino acids) with a dissociation constant (Kd) of 185.0 nM as assessed by isothermal titration calorimetry. It induces VHL-mediated TBK1 degradation in human Panc02.13 cells and inhibits the interaction between His-tagged VHL/elongin B/elongin C complex and HIF1alpha. The compound has a high binding affinity to the VBC complex with dissociation constants in the range of 100-200 nM and an IC50 value of 454.0 nM according to fluorescence polarization assays, indicating moderate potency. Additionally, VH032 demonstrates inhibitory activity on VBC in human HeLa cells and stabilizing activities on HIF-1 alpha with a logD/logP of 0.94 at pH 7.4. It also displays passive permeability, moderate hydrophobicity, and long half-life in plasma and liver microsomes, suggesting favorable pharmacokinetic properties..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	VH032 commonly used as a precursor to a PROTAC that hijacks VHL as the E3 ubiquitin ligase component.VH032 is a VHL/HIF-1α interaction inhibitor with a KdPROTACs, which can recruit von Hippel-Lindau (VHL) proteins as a ligand of VHL.
别名	VH-032, VH 032

化学信息

分子量	472.6
分子式	C₂₄H₃₂N₄O₄S
CAS No.	1448188-62-2
Smiles	CC(=O)N[C@H](C(=O)N1C[C@H](O)C[C@H]1C(=O)NCc1ccc(cc1)-c1scnc1C)C(C)(C)C
密度	1.248 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 90 mg/mL (190.44 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (6.98 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.1160 mL	10.5798 mL	21.1595 mL	105.7977 mL
5 mM	0.4232 mL	2.1160 mL	4.2319 mL	21.1595 mL
10 mM	0.2116 mL	1.0580 mL	2.1160 mL	10.5798 mL
20 mM	0.1058 mL	0.5290 mL	1.0580 mL	5.2899 mL
50 mM	0.0423 mL	0.2116 mL	0.4232 mL	2.1160 mL
100 mM	0.0212 mL	0.1058 mL	0.2116 mL	1.0580 mL