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Sitravatinib malate
还可以
产品编号 T12925Cas号 2244864-88-6
别名 MGCD516 malate, MG-516 malate
Sitravatinib malate is an orally bioavailable receptor inhibitor of tyrosine kinase (RTK) (IC50s of 1.5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0.5 nM, 29 nM, 5 nM, and 9 nM for Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB, respectively.) , shows potent single-agent antitumor efficacy and enhances the activity of PD-1 blockade through promoting an antitumor immune microenvironment.
Sitravatinib malate
还可以产品编号 T12925 别名 MGCD516 malate, MG-516 malateCas号 2244864-88-6
Sitravatinib malate is an orally bioavailable receptor inhibitor of tyrosine kinase (RTK) (IC50s of 1.5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0.5 nM, 29 nM, 5 nM, and 9 nM for Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB, respectively.) , shows potent single-agent antitumor efficacy and enhances the activity of PD-1 blockade through promoting an antitumor immune microenvironment.
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 10,600 | 1-2周 | |
| 50 mg | ¥ 13,800 | 1-2周 | |
| 100 mg | ¥ 17,500 | 1-2周 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Sitravatinib malate is an orally bioavailable receptor inhibitor of tyrosine kinase (RTK) (IC50s of 1.5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0.5 nM, 29 nM, 5 nM, and 9 nM for Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB, respectively.) , shows potent single-agent antitumor efficacy and enhances the activity of PD-1 blockade through promoting an antitumor immune microenvironment. |
| 靶点活性 | TrkB:9 nM, VEGFR3:2 nM, FLT3:8 nM, Axl:1.5 nM, DDR2:0.5 nM, VEGFR2:5 nM, c-Kit:6 nM, VEGFR1:6 nM, DDR1:29 nM, TrkA:5 nM, Mer:2 nM |
| 体外活性 | In KLN205 and E0771 cell lines,Sitravatinib (0.01 nM-10 μM; 14 days) reduces colony formation in a dose-dependent manner [2]. Sitravatinib (0.001-10 μM; 5 days) inhibits tumor cell viability(IC50s : 1 μM, in KLN205), E0771 and CT1B-A5 cell lines[2]. |
| 体内活性 | In C57BL/6 mice bearing CT1B-A5 cells model,Sitravatinib (20 mg/kg; p.o.; once per day for 6 days) significantly inhibits tumor progression and induces tumor regression [2]. |
| 别名 | MGCD516 malate, MG-516 malate |
| 分子量 | 763.76 |
| 分子式 | C37H35F2N5O9S |
| CAS No. | 2244864-88-6 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% 
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清 以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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