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Skp2-IN-4

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货号 T210947

Skp2-IN-4 是一种 Skp2 抑制剂，其对 Skp2-Cks1 结合的 IC50 为 0.38 μM。Skp2-IN-4 通过靶向 Skp2 来增强抗肿瘤活性，抑制肿瘤细胞增殖并诱导 S 期细胞阻滞。在抑制肿瘤细胞干性的同时，Skp2-IN-4 显著提高 NCl-H1299 异种移植小鼠模型对 Cisplatin 的化疗敏感性，显示出在肺癌和食道癌研究中的潜力。

Skp2-IN-4

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Skp2-IN-4 是一种 Skp2 抑制剂，其对 Skp2-Cks1 结合的 IC50 为 0.38 μM。Skp2-IN-4 通过靶向 Skp2 来增强抗肿瘤活性，抑制肿瘤细胞增殖并诱导 S 期细胞阻滞。在抑制肿瘤细胞干性的同时，Skp2-IN-4 显著提高 NCl-H1299 异种移植小鼠模型对 Cisplatin 的化疗敏感性，显示出在肺癌和食道癌研究中的潜力。

规格价格库存数量
10 mg
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50 mg
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Skp2-IN-4 is an Skp2 inhibitor with an IC50 of 0.38 μM for Skp2-Cks1 binding. It enhances antitumor activity by targeting Skp2, inhibiting tumor proliferation, and inducing S phase cell arrest. Skp2-IN-4 also significantly boosts chemosensitivity to Cisplatin in the NCl-H1299 xenograft mouse model by inhibiting tumor cell stemness, presenting potential for lung and esophageal cancer research.
体外活性

Skp2-IN-4 (Compound 10 h) 是一种有效的抗肿瘤化合物，对肺癌细胞NCl-H1299和食管癌细胞KYSE-510的IC 50值分别为11.24 μM和10.32 μM。Skp2-IN-4 (4 h) 在57-68 °C范围内增强了Skp2蛋白稳定性，并干扰KYSE-510和NCl-H1299细胞中Skp2与Cks1的结合。Skp2-IN-4 (2.5-10 μM，1-10天) 通过剂量依赖性方式抑制KYSE-510和NCl-H1299细胞的细胞集落形成和DNA合成。Skp2-IN-4 (5-15 μM，48小时) 以剂量依赖性方式降低KYSE-510和NCl-H1299细胞中的Skp2表达，促使其底物(p21和p27)累积，并阻滞细胞周期于S期，效果在10 μM浓度时尤为明显。Skp2-IN-4 (10 μM，48小时) 与Cisplatin联合使用能够显著减少NCl-H1299细胞的球体形成和细胞克隆形成，诱发G2/M期细胞停滞和细胞凋亡，同时降低CD44、Nanog、OCT4和SOX2（肿瘤干性标志物）的蛋白水平。

体内活性

Skp2-IN-4 (Compound 10 h) 每 2 天口服 25 mg/kg，持续 20 天，可在 NCl-H1299 异种移植小鼠模型中提升 NCl-H1299 细胞对 Cisplatin 的化学敏感性，并有效抑制肿瘤生长。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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