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J-104132

Synonyms: L-753037, L753037, L 753037, J104132, J 104132
货号 T27647Cas号 198279-45-7 一键复制产品信息
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J-104132 是一种强效、具有口服活性的内皮素受体双重拮抗剂，对 ETA 和 ETB 受体亚型具有高亲和力（Ki 值分别达 0.034 nM 和 0.104 nM）。在体外实验中，J-104132 可高效抑制内皮素-1 诱导的兔髂动脉收缩（pA2 = 9.70），体内研究显示静脉注射（ED50 = 0.045 mg/kg）或口服给药（ED50 = 0.35 mg/kg）均能阻断小鼠致死性反应。J-104132 在糖尿病模型研究中证实可显著改善内皮依赖性舒张功能，并降低血管中超氧阴离子水平，适用于内皮素在血管病变和氧化应激机制中的功能性研究。

J-104132

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货号 T27647Cas号 198279-45-7

别名 L-753037, L753037, L 753037, J104132, J 104132

J-104132 是一种强效、具有口服活性的内皮素受体双重拮抗剂，对 ETA 和 ETB 受体亚型具有高亲和力（Ki 值分别达 0.034 nM 和 0.104 nM）。在体外实验中，J-104132 可高效抑制内皮素-1 诱导的兔髂动脉收缩（pA2 = 9.70），体内研究显示静脉注射（ED50 = 0.045 mg/kg）或口服给药（ED50 = 0.35 mg/kg）均能阻断小鼠致死性反应。J-104132 在糖尿病模型研究中证实可显著改善内皮依赖性舒张功能，并降低血管中超氧阴离子水平，适用于内皮素在血管病变和氧化应激机制中的功能性研究。

J-104132
规格价格库存数量
25 mg
待询
3-6月
50 mg
待询
3-6月
100 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
J-104132 is a potent, orally active mixed endothelin receptor antagonist that competitively binds to both ETA and ETB receptors with Ki values of 0.034 nM and 0.104 nM, respectively. It demonstrates high selectivity for endothelin receptors, with no effect on contractions elicited by norepinephrine or KCl in vascular preparations. In vivo, J-104132 effectively inhibits ET-1-induced lethal responses in mice (ED50 = 0.35 mg/kg, oral) and pressor responses in rats, while chronic oral administration (10 mg/kg/day for 4 weeks) attenuates endothelial dysfunction and reduces superoxide anion levels in diabetic models. This compound is a valuable research tool for investigating endothelin-mediated vascular mechanisms and oxidative stress pathways.
体外活性

J-104132 是一种强效、可逆且竞争性的混合型 ETA/ETB 内皮素受体拮抗剂。该化合物对克隆人源 ETA 受体（Ki = 0.034 nM）和 ETB 受体（Ki = 0.104 nM）均表现出高亲和力。在体外实验中，J-104132 可抑制表达人 ETA 受体的 CHO 细胞中 ET-1 诱导的 [3H] 肌醇磷酸积累（IC50 = 0.059 nM），并能拮抗兔髂动脉中 ET-1 诱导的收缩（pA2 = 9.70）以及肺动脉中 BQ-3020 诱导的收缩（pA2 = 10.14）。该试剂对去甲肾上腺素或氯化钾诱导的收缩无显著作用，显示出对内皮素受体的选择性。

体内活性

J-104132 是一种强效、口服活性的混合型 ETA/ETB 内皮素受体拮抗剂（Ki：人 ETA = 0.034 nM；人 ETB = 0.104 nM）。在清醒小鼠模型中，静脉注射 ET-1（5 nmol/kg）可致死；J-104132 预处理可防止致死（ED50 = 0.045 mg/kg i.v.；进食动物口服 0.35 mg/kg）。在正常血压大鼠中，J-104132（0.1 mg/kg i.v.；1 mg/kg p.o.）可抑制静脉注射 ET-1（0.5 nmol/kg）引起的升压反应。在麻醉犬中，静脉给药后观察到剂量依赖性拮抗效果。

别名
L-753037, L753037, L 753037, J104132, J 104132
化学信息
分子量531.60
分子式C31H33NO7
CAS No.198279-45-7
SmilesC(O)(=O)[C@H]1[C@@H](C=2C([C@@H]1C=3C=C4C(=CC3)OCO4)=CC=C(CCCC)N2)C5=C(C[C@@H](C(O)=O)C)C=C(OC)C=C5
密度1.283 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

J-104132
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