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KRASG12C IN-17

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KRASG12C IN-17 是一种口服活性的共价 KRASG12C抑制剂,在 KRASG12C突变癌细胞中具有显著的抑制作用(NCI-H23 IC50= 0.7 nM;NCI-H358 IC50= 0.5 nM)。KRASG12C IN-17 可在 GDP 和 GMPPNP 结合态中高效且不可逆地与 KRASG12C 形成共价结合,修饰率超过 96%。该化合物可用于研究 KRAS 驱动的肿瘤,如结直肠癌。

KRASG12C IN-17

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货号 T213859Cas号 2966924-23-0

KRASG12C IN-17 是一种口服活性的共价 KRASG12C抑制剂,在 KRASG12C突变癌细胞中具有显著的抑制作用(NCI-H23 IC50= 0.7 nM;NCI-H358 IC50= 0.5 nM)。KRASG12C IN-17 可在 GDP 和 GMPPNP 结合态中高效且不可逆地与 KRASG12C 形成共价结合,修饰率超过 96%。该化合物可用于研究 KRAS 驱动的肿瘤,如结直肠癌。

KRASG12C IN-17
规格价格库存数量
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10-14周
50 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
KRASG12C IN-17 is an orally active covalent inhibitor of KRASG12C, demonstrating potent inhibitory activity in KRASG12C-mutant cancer cells (NCI-H23 IC50 = 0.7 nM; NCI-H358 IC50 = 0.5 nM). It efficiently and irreversibly forms a covalent bond with KRASG12C in both GDP-bound and GMPPNP-bound states, with a modification rate exceeding 96%. KRASG12C IN-17 is applicable for research on KRAS-driven tumors, including colorectal cancer.
体外活性

KRASG12C IN-17 (compound 19) 能显著抑制 KRAS G12C 突变的 NCI-H23 和 NCI-H358 细胞的增殖,处理 72-144 小时后,其 IC50 分别为 0.7 nM 和 0.5 nM。KRASG12C IN-17 在 GDP 和 GMPPNP 结合状态下,可高效且不可逆地修饰 KRAS G12C,其修饰率在 15 分钟内超过 96%。KRASG12C IN-17 在 Ba/F3 模型中有效抑制多种耐药相关的 KRAS G12C 突变体,包括 R68S、H95Q、Y96C 和 Q99L。在某些 KRAS G12C 次级突变癌细胞株中,KRASG12C IN-17 显示出抗增殖活性,尤其对于 Y96C 和 Q99L 突变仍保持强效。

体内活性

KRASG12C IN-17(30 mg/kg,口服灌胃,QD,连续给药28天)在SW837 KRAS G12C异种移植模型中显示出显著的体内活性,肿瘤生长抑制率达到103%。此外,KRASG12C IN-17(30 mg/kg,口服灌胃,QD,连续给药21天)在Ba/F3 KRAS G12C /R68S异种移植模型中也显著降低肿瘤体积,实现65.9%的肿瘤减少率。

化学信息
分子量650.71
分子式C37H33F3N6O2
CAS No.2966924-23-0
SmilesC(OC=1N=C(C2=C(N1)C(F)=C(C(F)=C2)C=3C4=C(C=CC3)C=CC=C4C#C)N5C[C@H](CC#N)N(C(C(=C)F)=O)CC5)C67N(CCC6)CCC7
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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