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N-Acetylprocainamide

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纯度: 99.74%

货号 T0249Cas号 32795-44-1

别名 乙酰普卡胺, N-乙酰普鲁卡因胺, NAPA, Acecainide

N-Acetylprocainamide (NAPA) 是K+通道抑制剂,是第三代抗心律失常剂。

N-Acetylprocainamide
其他形式的 “N-Acetylprocainamide”:

N-Acetylprocainamide

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货号 T0249 别名 乙酰普卡胺, N-乙酰普鲁卡因胺, NAPA, AcecainideCas号 32795-44-1

N-Acetylprocainamide (NAPA) 是K+通道抑制剂,是第三代抗心律失常剂。

规格价格库存数量
25 mg
¥ 226
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50 mg
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


N-Acetylprocainamide AI Summary
N-Acetylprocainamide has demonstrated diverse bioactivities impacting cardiac function, electrophysiology, viral inhibition, and enzyme activity. It effectively increases the functional refractory period of canine ventricular muscle in vitro and blocks sustained ventricular tachycardia in anesthetized dogs following intravenous administration. The compound modifies repolarization, action potential duration, and conduction parameters in canine Purkinje fibers and ventricular muscle fibers, indicating its modulation of cardiac electrophysiology. Additionally, it inhibits the IKr potassium channel with an IC50 of 100,000 nM and the uptake of specific compounds in human OCT1 and OCT2 transporters across various cell lines. In terms of pharmacokinetics, N-Acetylprocainamide has a moderate clearance rate (4.0 mL.min-1.kg-1), a high fraction unbound after intravenous administration (Fu = 0.9), and a relatively low volume of distribution (1.9 L.kg-1). It exhibits a half-life of 6.4 hours and a mean residence time of 7.9 hours, implying a prolonged duration of action. The compound also demonstrates inhibitory activity against several transport proteins (BSEP, MRP2, MRP3, MRP4), although with weak potency (IC50 > 133,000 nM). Importantly, N-Acetylprocainamide displays antiviral activity by inhibiting SARS-CoV-2-induced cytotoxicity in VERO-6 cells and the SARS-CoV-2 3CL-Pro protease, albeit with moderate inhibition percentages at tested concentrations. It also inhibits human HDAC6 enzymatic activity, though inhibition levels vary depending on the substrate used..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
N-Acetylprocainamide (NAPA), the N-acetylated metabolite of Procainamide, is a Class III antiarrhythmic agent, while procainamide is a Class Ia antiarrhythmic drug.
别名乙酰普卡胺, N-乙酰普鲁卡因胺, NAPA, Acecainide
化学信息
分子量277.36
分子式C15H23N3O2
CAS No.32795-44-1
SmilesCCN(CC)CCNC(=O)c1ccc(NC(C)=O)cc1
密度1.097g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 150 mg/mL (540.81 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (14.42 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.6054 mL18.0271 mL36.0542 mL180.2711 mL
5 mM0.7211 mL3.6054 mL7.2108 mL36.0542 mL
10 mM0.3605 mL1.8027 mL3.6054 mL18.0271 mL
20 mM0.1803 mL0.9014 mL1.8027 mL9.0136 mL
50 mM0.0721 mL0.3605 mL0.7211 mL3.6054 mL
100 mM0.0361 mL0.1803 mL0.3605 mL1.8027 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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