规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 346

现货

5 mg

¥ 823

现货

10 mg

¥ 1,290

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 888

现货

生物活性

产品描述	Tunlametinib is a highly selective, orally bioavailable small molecule inhibitor of MEK1 and MEK2 kinases with a reported IC50 value of 1.9 nM for MEK1. Tunlametinib exerts its antitumor effects by blocking the oncogenic RAS-RAF-MEK-ERK signaling pathway, thereby inducing tumor cell cycle arrest and promoting apoptosis, Tunlametinib demonstrates strong inhibitory activity against various RAS/RAF-mutant cancer cells such as those harboring BRAF V600E or KRAS G12C mutations, shows synergistic effects in combination with BRAF/KRASG12C/SHP2 inhibitors and Docetaxel, and is used in targeted therapy for RAS/RAF-driven cancers including melanoma, colorectal cancer, and non-small cell lung cancer (NSCLC).
靶点活性	A549 cells:59.89 nM, HL-60 cells:0.67 nM, COLO 205 cells:0.94 nM, HT-291 cells:10.07 nM, A375 cells:0.86 nM, Colo-829 cells:3.46 nM
体外活性	方法：Tunlametinib (1-9 nM，48 h) 处理 A375 细胞，评估对细胞周期的影响。结果：Tunlametinib可以剂量依赖性增加 A375 细胞在 G0/G1 期的细胞比例，并且诱导细胞周期阻滞。方法：Tunlametinib 处理BRAF/KRAS 突变细胞系：A375、Colo-829、HL-60 黑色素瘤细胞，COLO 205、HT-29 结肠癌细胞，Calu-6，A549 肺癌细胞，MTS法测定细胞活力。结果：Tunlametinib 在上述细胞中的IC50值为 0.86 nM，3.46 nM，0.67 nM，0.94 nM，10.07 nM，59.89 nM。[1]
体内活性	方法：Tunlametinib (1、3、6 mg/kg，口服，每日 1 次，21 天) 处理雌性 BALB/c 裸鼠、NU/NU 或 Nod-Scid 小鼠的 A375 (BRAF V600E 突变黑色素瘤)、COLO 205 (BRAF V600E突变结肠癌)、Calu-6 (KRAS Q61K突变肺癌) 荷瘤模型小鼠，观察体内肿瘤情况。结果：Tunlametinib可以抑制上述小鼠体内的肿瘤生长，并且呈浓度依赖式。[1]
别名	妥拉美替尼, HL-085, HL085

化学信息

分子量	491.25
分子式	C₁₆H₁₂F₂IN₃O₃S
CAS No.	1801756-06-8
Smiles	O=C(NOCCO)C1=CC=2SC=NC2C(F)=C1NC3=CC=C(I)C=C3F
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 80 mg/mL (162.85 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 5 mg/mL (10.18 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0356 mL	10.1781 mL	20.3562 mL	101.7812 mL
5 mM	0.4071 mL	2.0356 mL	4.0712 mL	20.3562 mL
10 mM	0.2036 mL	1.0178 mL	2.0356 mL	10.1781 mL
20 mM	0.1018 mL	0.5089 mL	1.0178 mL	5.0891 mL
50 mM	0.0407 mL	0.2036 mL	0.4071 mL	2.0356 mL
100 mM	0.0204 mL	0.1018 mL	0.2036 mL	1.0178 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

Tunlametinib

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产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

Tunlametinib

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