FKBP12 PROTAC dTAG-13 is a PROTAC and selective degrader that can be used for target validation during drug discovery by splicing FKBP12 F36V with CRBN and thereby degrading FKBP12 F36V.

FKBP12 PROTAC dTAG-13 是一种小分子 PROTAC，可选择性降解 FKBP12^F36V 融合蛋白，而不影响野生型 FKBP12。在293T、PATU-8988T 和 EOL-1 等细胞系中，使用 FKBP12 PROTAC dTAG-13（500 nM，处理4小时）可有效降解 FKBP12^F36V 融合靶蛋白，如 FKBP12^F36V-KRAS^G12V 或 FKBP12^F36V-ABL1，并抑制其下游信号。其降解活性在浓度为10-500 nM范围内可见剂量依赖性[1]。

在 NOD/SCID 小鼠携带 PATU-8988T FKBP12^F36V-KRAS^G12V 异种移植肿瘤模型中，FKBP12 PROTAC dTAG-13 以35 mg/kg 剂量腹腔注射（i.p.）给药一次，在2小时内显著降低肿瘤组织中融合蛋白表达，效果持续至少12小时[1]。