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Antimalarial agent 52

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Antimalarial agent 52 是一种合成的口服有效疟色素 (β-hematin) 抑制剂,IC50为6.6 μM。它在体外对恶性疟原虫Pf3D7、PfDd2菌株以及诺氏疟原虫P. knowlesi 的抗疟活性IC50分别为6.1、6.4和3.3 nM。即使针对多重耐药菌株,Antimalarial agent 52 依然保持高效,并且在伯氏疟原虫 (P. berghei) 小鼠模型中展现出显著疗效。

Antimalarial agent 52

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货号 T213267

Antimalarial agent 52 是一种合成的口服有效疟色素 (β-hematin) 抑制剂,IC50为6.6 μM。它在体外对恶性疟原虫Pf3D7、PfDd2菌株以及诺氏疟原虫P. knowlesi 的抗疟活性IC50分别为6.1、6.4和3.3 nM。即使针对多重耐药菌株,Antimalarial agent 52 依然保持高效,并且在伯氏疟原虫 (P. berghei) 小鼠模型中展现出显著疗效。

Antimalarial agent 52
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产品介绍


生物活性
产品描述
Antimalarial agent 52 is an orally effective synthetic inhibitor of malaria pigment (β-hematin), with an IC50 of 6.6 μM. In vitro, it exhibits antimalarial activity against Plasmodium falciparum strains Pf3D7 and PfDd2, and Plasmodium knowlesi, with IC50 values of 6.1, 6.4, and 3.3 nM, respectively. It remains potent against multidrug-resistant strains and demonstrates significant efficacy in a Plasmodium berghei (P. berghei) mouse model.
体外活性

Antimalarial agent 52 (Compound 7d) 在对疟疾患者分离株和耐药突变株的抗疟原虫活性中,IC 50 分别为 4-16 nM 和 8-15 nM。Antimalarial agent 52 不被人肝微粒体代谢,且具有较高的血浆稳定性,并表现出改善的心脏安全性。

体内活性

Antimalarial agent 52 (Compound 7d) 在 P. berghei 小鼠模型中表现出卓越的抗疟活性,口服给药剂量为 3-50 mg/kg,在感染后 4、24、48 和 72 小时进行四次用药。在 30 和 50 mg/kg 剂量下,实现了 100% 的治愈率。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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