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Antimalarial agent 52 是一种合成的口服有效疟色素 (β-hematin) 抑制剂,IC50为6.6 μM。它在体外对恶性疟原虫Pf3D7、PfDd2菌株以及诺氏疟原虫P. knowlesi 的抗疟活性IC50分别为6.1、6.4和3.3 nM。即使针对多重耐药菌株,Antimalarial agent 52 依然保持高效,并且在伯氏疟原虫 (P. berghei) 小鼠模型中展现出显著疗效。
Antimalarial agent 52 是一种合成的口服有效疟色素 (β-hematin) 抑制剂,IC50为6.6 μM。它在体外对恶性疟原虫Pf3D7、PfDd2菌株以及诺氏疟原虫P. knowlesi 的抗疟活性IC50分别为6.1、6.4和3.3 nM。即使针对多重耐药菌株,Antimalarial agent 52 依然保持高效,并且在伯氏疟原虫 (P. berghei) 小鼠模型中展现出显著疗效。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | Antimalarial agent 52 is an orally effective synthetic inhibitor of malaria pigment (β-hematin), with an IC50 of 6.6 μM. In vitro, it exhibits antimalarial activity against Plasmodium falciparum strains Pf3D7 and PfDd2, and Plasmodium knowlesi, with IC50 values of 6.1, 6.4, and 3.3 nM, respectively. It remains potent against multidrug-resistant strains and demonstrates significant efficacy in a Plasmodium berghei (P. berghei) mouse model. |
| 体外活性 | Antimalarial agent 52 (Compound 7d) 在对疟疾患者分离株和耐药突变株的抗疟原虫活性中,IC 50 分别为 4-16 nM 和 8-15 nM。Antimalarial agent 52 不被人肝微粒体代谢,且具有较高的血浆稳定性,并表现出改善的心脏安全性。 |
| 体内活性 | Antimalarial agent 52 (Compound 7d) 在 P. berghei 小鼠模型中表现出卓越的抗疟活性,口服给药剂量为 3-50 mg/kg,在感染后 4、24、48 和 72 小时进行四次用药。在 30 和 50 mg/kg 剂量下,实现了 100% 的治愈率。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多