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Imidazole ketone erastin

Synonyms: 咪唑酮爱拉斯汀, IKE
货号 T5523Cas号 1801530-11-9 一键复制产品信息 纯度: 99.87%
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Imidazole ketone erastin (IKE) 是一种铁死亡诱导剂,对 system Xc-胱氨酸/谷氨酸转运蛋白具有抑制作用。Imidazole ketone erastin 具有抗肿瘤活性,可以诱导谷胱甘肽耗竭和脂质过氧化。

Imidazole ketone erastin

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纯度: 99.87%

货号 T5523Cas号 1801530-11-9

别名 咪唑酮爱拉斯汀, IKE

Imidazole ketone erastin (IKE) 是一种铁死亡诱导剂,对 system Xc-胱氨酸/谷氨酸转运蛋白具有抑制作用。Imidazole ketone erastin 具有抗肿瘤活性,可以诱导谷胱甘肽耗竭和脂质过氧化。

Imidazole ketone erastin
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 571
现货
2 mg
¥ 846
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5 mg
¥ 1,410
现货
10 mg
¥ 2,180
现货
25 mg
¥ 3,600
现货
50 mg
¥ 5,060
现货
100 mg
¥ 6,230
现货
200 mg
¥ 8,420
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


生物活性
产品描述
Imidazole ketone erastin (IKE) is a ferroptosis inducer with inhibitory effects on system Xc-cystine/glutamate transporter proteins. Imidazole ketone erastin has antitumor activity and induces glutathione depletion and lipid peroxidation.
靶点活性
DLBCL cells:100 nM-10 μM, DLBCL cells:> 10 μM, system xc:30 nM
体外活性

方法:人星形细胞瘤细胞 CCF-STTG1 用 Imidazole ketone erastin 孵育 2 h,使用 glutamate oxidase、horseradish peroxidase 和 Amplex UltraRed 荧光测定法检测释放到培养基中的谷氨酸。
结果:Imidazole ketone erastin 对 system xc- 抑制的 IC50 为 30 nM。[1]
方法:18 种 DLBCL 细胞系用 Imidazole ketone erastin (0.0001-100 µM) 处理 24 h,使用 Cell Titor-Glo luminescent cell viability test 检测细胞活力。
结果:DLBCL 细胞系对 Imidazole ketone erastin 抑制表现出不同的敏感性。7 株表现出 IC50<100 nM 的细胞系被归类为敏感细胞系;5 株 IC50>10μM 的细胞系归类为抗性细胞系;6 株 IC50 在 100 nM-10μM之 间的细胞系则被归类为具有中等抗性。[2]

体内活性

方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Imidazole ketone erastin (23-40 mg/kg,5% DMSO in HBSS at pH 4) 腹腔注射给携带人弥散性组织淋巴瘤 SUDHL6 的 NCG 小鼠,每天一次,持续十三天。
结果:Imidazole ketone erastin 抑制体内肿瘤生长。[2]
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Imidazole ketone erastin (40 mg/kg,每两天一次) 和 liproxstatin-1 (10 mg/kg,每天一次) 腹腔注射给小鼠肝癌肿瘤 Hepa1-6 的 C57BL/6 小鼠,持续十天,用对照 (Met+) 或无蛋氨酸 (Met-)饮食喂养。
结果:在接受对照饮食的小鼠中,Imidazole ketone erastin 治疗有效地减少了肿瘤生长,并且这种作用被 liproxtatin-1 完全阻断。然而,在接受无蛋氨酸饮食的小鼠中,Imidazole ketone erastin 治疗未能抑制肿瘤生长。[3]

别名咪唑酮爱拉斯汀, IKE
化学信息
分子量655.14
分子式C35H35ClN6O5
CAS No.1801530-11-9
SmilesCC(C)Oc1ccc(cc1-n1c(CN2CCN(CC2)C(=O)COc2ccc(Cl)cc2)nc2ccccc2c1=O)C(=O)Cn1ccnc1
密度1.34 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (152.64 mM), Sonication and heating are recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (6.11 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5264 mL7.6320 mL15.2639 mL76.3196 mL
5 mM0.3053 mL1.5264 mL3.0528 mL15.2639 mL
10 mM0.1526 mL0.7632 mL1.5264 mL7.6320 mL
20 mM0.0763 mL0.3816 mL0.7632 mL3.8160 mL
50 mM0.0305 mL0.1526 mL0.3053 mL1.5264 mL
100 mM0.0153 mL0.0763 mL0.1526 mL0.7632 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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