Name: IKZF2-degrader 2
Brand: TargetMol
SKU: T215177
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生物活性

产品描述	IKZF2-degrader 2 is a selective, orally active molecular glue degrader for IKZF2, with DC50 values of 0.5 nM (HiBit) and 1.8 nM (FACS). It facilitates ubiquitination and degradation of target proteins by recruiting the CRL4-CRBN E3 ubiquitin ligase. IKZF2-degrader 2 shows moderate degradation activity against SALL4 (DC50 of 9 nM) but does not significantly degrade IKZF1, IKZF3, CK1α, or GSPT1. This compound is suitable for research in cancer immunology.
靶点活性	IZKF2:0.5 nM (DC50)
体外活性	IKZF2-degrader 2 (Compound 55) 在浓度范围 41 nM-10 μM，处理时间为 6 小时内，是一种高选择性的 IKZF2 降解剂，其在 Jurkat 细胞中的脱靶新底物降解率极低。IKZF2-degrader 2 (1 μM) 在人、食蟹猴、大鼠和小鼠肝微粒体中展现出卓越的代谢稳定性，尤其是在人体中。Western Blot Analysis 显示，在使用 41, 123, 370, 1111, 3333 及 10000 nM 的浓度处理 6 小时后，该化合物选择性降解 IKZF2，同时不影响 IKZF1、CK1α 或 GSPT1。在 CRBN 基因敲除 (KO) 的 Jurkat 细胞中，该活性完全消失，确认了其是通过 CRBN 介导发挥作用的。
体内活性	IKZF2-degrader 2 (Compound 55) (10-30 mg/kg, i.g., 单剂量) 在免疫器官中表现出强效和持久的 IKZF2 蛋白降解能力。

化学信息

分子量	509.97
分子式	C₂₆H₂₅ClFN₅O₃
CAS No.	2983841-00-3
Smiles	O=C1C=2C=CC(=C(F)C2CN1C3C(=O)NC(=O)CC3)C=4N=C5C(C=CN5C)=C(C4Cl)CN6CCCC6

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准

IKZF2-degrader 2