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R 59-022 hydrochloride

产品编号 T72322 CAS 93076-98-3

别名: DKGI-I hydrochloride, Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride, DKGI-I hydrochloride ; Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride

R 59-022 hydrochloride (DKGI-I hydrochloride) 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50:2.8 µM),可抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。

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R 59-022 hydrochloride Chemical Structure

R 59-022 hydrochloride, CAS 93076-98-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 378	现货
5 mg	￥ 913	现货
10 mg	￥ 1,490	现货
25 mg	￥ 2,970	现货
50 mg	￥ 4,380	现货
100 mg	￥ 6,230	现货
500 mg	￥ 12,700	现货

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纯度: 97.7%

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参考文献

1. Nunn DL, et al. A diacylglycerol kinase inhibitor, R59022, potentiates secretion by and aggregation of thrombin-stimulated human platelets. Biochem J. 1987;243(3):809-813. 2. Jones JA, et al. Influence of phorbol esters, and diacylglycerol kinase and lipase inhibitors on noradrenaline release and phosphoinositide hydrolysis in chromaffin cells. Br J Pharmacol. 1990;101(3):521-526. 3. Boroda S, et al. Dual activities of ritanserin and R59022 as DGKα inhibitors and serotonin receptor antagonists. Biochem Pharmacol. 2017;123:29-39. 4. Stewart CM, et al. A Diacylglycerol Kinase Inhibitor, R-59-022, Blocks Filovirus Internalization in Host Cells. Viruses. 2019;11(3):206. 5. de Chaffoy de Courcelles DC, et al. R 59 022, a diacylglycerol kinase inhibitor. Its effect on diacylglycerol and thrombin-induced C kinase activation in the intact platelet. J Biol Chem. 1985;260(29):15762-15770. 6. Dominguez CL, et al. Diacylglycerol kinase α is a critical signaling node and novel therapeutic target in glioblastoma and other cancers. Cancer Discov. 2013;3(7):782-797.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

R 59-022 hydrochloride 93076-98-3 Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor PKC R 59-022 Hydrochloride Diacylglycerol kinase inhibitor I Hydrochloride DKGI-I Hydrochloride DKGI-I hydrochloride Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride DKGI-I hydrochloride ; Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

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产品描述	R 59-022 hydrochloride (DKGI-I hydrochloride) is a 5-HT Receptor antagonist that activates protein kinase C (PKC).R 59-022 hydrochloride is a DGK inhibitor (IC50:2.8 µM) that inhibits the phosphorylation of OAG to OAPA.R 59-022 enhances thrombin-induced triglyceride production in platelets and inhibits the production of phosphatidic acid in neutrophils. R 59-022 enhances thrombin-induced diglyceride production in platelets and inhibits phosphatidic acid production in neutrophils.
靶点活性	DGK:2.8 µM
体外活性	R 59-022 (10 μM; 1 min) Hydrochloride enhances platelet aggregation.[1] R 59-022 (30 μM; 0-60 min) Hydrochloride increases the release of norepinephrine in chromaffin cells.[2] R 59-022 (40 μM; 30 min) Hydrochloride activates PKC in HeLa and U87 cells.[3] R 59-022 (0-10 μM; 4 h) Hydrochloride blocks the entry of EBOV GP into Vero cells.[4]
体内活性	R 59-022 (2 mg/kg; i.p.; 12 days) significantly increased the median survival of SCID mice implanted with U87 GBM cells.[6]

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Keywords

别名	DKGI-I hydrochloride, Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride, DKGI-I hydrochloride ; Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride
分子量	496.04
分子式	C27H27ClFN3OS
CAS No.	93076-98-3