去泛素化酶筛选化合物库

Deubiquitinase Screening Libraries

很棒

去泛素化酶（deubiquitination enzyme, DUBs），也被称为去泛素化肽酶或泛素蛋白酶、泛素水解酶，代表了一大批从蛋白质中切割单泛素和多泛素链的蛋白酶。由于它们在各种细胞过程中的重要作用，在药物发现界引起了极大的关注。
去泛素化酶家族包括大约100种蛋白质，可细分为两大类：半胱氨酸蛋白酶和金属蛋白酶。DUBs与许多人类疾病有关，包括癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病和神经退行性疾病。
泛素与靶蛋白的结合是一个多步骤的过程，包括泛素激活酶（E1）、泛素结合酶（E2）和泛素蛋白连接酶（E3）的顺序作用。泛素化机制对蛋白质的翻译后修饰包括在底物蛋白质的赖氨酸残基上添加单个泛素蛋白或泛素链，这可以激活和灭活蛋白质，通过蛋白酶体和溶酶体调节蛋白质降解，并调节蛋白质之间的相互作用。
泛素蛋白酶通过去除翻译后修饰逆转这些作用，在泛素途径中发挥重要作用。DUBs的催化活性包括对泛素c端Gly形成的酯、硫酯、酰胺、肽和异肽键的巯基依赖性水解。DUBs具有明确的活性位点，其中含有催化半胱氨酸，使其成为小分子药物发现的有吸引力的靶标。
Life Chemicals已经开发了一套超过20,000种药物样筛选化合物的筛选集，采用基于配体和基于结构的方法选择，这必将促进DUB药物发现工作。